對于服用過量吉非替尼片(易瑞沙)還沒有專門的治療方法，現在尚不知過量服用可能的癥狀。在I期臨床試驗中，少量患者服用到每天1000mg的劑量，觀察到一些不良反應的發(fā)生頻率增加和嚴重程度升高，主要是腹瀉和皮疹。對于藥物過量引起的不良反應應給予對癥處理，特別是嚴重腹瀉應給予適當的治療。吉非替尼片有什么藥理毒理？

吉非替尼片(易瑞沙)適用于治療既往接受過化學治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。既往化學治療主要是指鉑劑和多西紫杉醇治療。

吉非替尼片(易瑞沙)的藥理毒理如下：

藥理作用吉非替尼是一種選擇性表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑，該酶通常表達于上皮來源的實體瘤。吉非替尼廣泛抑制異種移植于裸鼠的人腫瘤細胞的生長，抑制其血管生成，在體外，可增加人腫瘤細胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在動物試驗或體外研究中已證實吉非替尼可提高化療、放療及激素治療的抗腫瘤活性。

毒理學研究非臨床(體外)研究資料表明吉非替尼具有抑制心臟動作電位復極化過程(如QT間期)的可能性。但由臨床研究和上市后監(jiān)測獲得的安全性資料未提示吉非替尼對心臟有任何不良作用。致癌，致畸和生殖毒性在基因突變分析(細菌和體外哺乳動物細胞)和裂解試驗(體外哺乳動物細胞和體內大鼠微核試驗)中，吉非替尼未顯示基因毒性作用。在交配前4周至妊娠7天期間給予吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍)，可對雌鼠排卵產生影響，導致黃體量下降。在器官發(fā)生期給予可產生母體毒性劑量的吉非替尼，在大鼠中可觀察到成骨不全的發(fā)生率升高，在家兔中可觀察到胎兒體重下降。在大鼠中未觀察到畸型，僅在產生嚴重母體毒性的劑量下可在家兔中觀察到畸型。當給予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.2倍)，吉非替尼及某些代謝產物廣泛分泌入乳汁。在大鼠妊娠及分娩期間給于吉非替尼20mg/kg/天(按體表面積計為臨床用藥劑量的0.7倍)的劑量，可減少幼鼠的存活率。一個對大鼠為期2年的致癌性研究，在最高劑量時(10mg/kg/日)，在雄性和雌性大鼠中肝細胞腺瘤以及只在雌性大鼠中腸系膜淋巴結血管肉瘤的發(fā)生率有輕微增高，但具有統計學意義的升高。在另一個對小鼠為期2年的致癌性研究中也觀察到了肝細胞腺瘤，顯示了在劑量為50mg/kg/日時，雄性小鼠的發(fā)生率以及在最高劑量為90mg/kg/日時(自第22周開始由125mg/kg/日減低至此劑量)，雌性和雄性小鼠的發(fā)生率均有輕微升高。其中雌性小鼠的結果具有統計學顯著性，雄性則無。尚不了解這些發(fā)現的臨床相關性。

大家一定要記住，在使用藥物之前，一定要對其進行了解，看說明書或是咨詢醫(yī)生的意見，一定記住不要隨意的進行用藥，以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買吉非替尼片(易瑞沙)，可以登錄健客咨詢，或者撥打我們的熱線電話：400-086-5111。

（實習編輯：孫媛媛）