匯仁阿奇霉素片的主要成份為阿奇霉素。匯仁阿奇霉素片為白色片或薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,匯仁阿奇霉素片與麥角類衍生物合用是怎樣呢?
匯仁阿奇霉素片每日口服600mg,第1天和第22天的血藥峰濃度分別為0.33μg/ml和0.55μg/ml。匯仁阿奇霉素片對播散性鳥型胞內分支桿菌復合體主要感染白細胞,匯仁阿奇霉素片在白細胞中的平均峰濃度為252μg/ml(±;49%),穩(wěn)態(tài)下其濃度24小時均可保持在146μg/ml(±33%)以上。
匯仁阿奇霉素片口服后,匯仁阿奇霉素片廣泛分布于全身,匯仁阿奇霉素片的生物利用度約37%,2-3小時血漿藥濃度達峰。匯仁阿奇霉素片的動物試驗表明,吞噬細胞中存在高濃度阿奇霉素。試驗模型發(fā)現,活化吞噬細胞比非活化吞噬細胞釋放出更高濃度的阿奇霉素。該動物模型結果說明高濃度的阿奇霉素可被釋放到感染部位。
匯仁阿奇霉素片的人體藥代動力學研究表明,匯仁阿奇霉素片組織濃度遠高于血漿濃度(高出最大血漿濃度的50倍),單次給藥500mg,肺、扁桃體及前列腺等靶組織內濃度高于大多數常見病原體的MIC90。匯仁阿奇霉素片的血漿消除半衰期與2-4天時的組織消除半衰期密切相關。
匯仁阿奇霉素片與麥角類衍生物合用:由于理論上存在有麥角中毒的可能性,故不主張阿奇霉素與麥角類衍生物同時使用。已進行了阿奇霉素與下列主要通過肝內細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物之間的藥代動力學研究。
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(實習編緝:梁勁)
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