安內(nèi)真為白色或類白色片。主要成份為苯磺酸氨氯地平?;瘜W(xué)名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。那么,安內(nèi)真的用法用量有什么呢?
安內(nèi)真不影響血清鈣的濃度。安內(nèi)真在生理酸堿度范圍內(nèi),安內(nèi)真是一種離子化的復(fù)合物(pKa=8.6),安內(nèi)真通過與鈣通道受體在結(jié)合位點(diǎn)緩慢地結(jié)合/分解實(shí)現(xiàn)其逐步起效的作用。安內(nèi)真是一個(gè)外周動脈血管擴(kuò)張劑,安內(nèi)真直接作用于血管平滑肌,從而降低外周血管阻力和血壓。安內(nèi)真與其他鈣離子通道拮抗劑一樣,安內(nèi)真在正常心功能的患者應(yīng)用氨氯地平治療后,心臟功能的血液動力學(xué)檢測在靜止和運(yùn)動(或踏步)時(shí)均顯示心臟指數(shù)有小幅度的增加,且不伴有dP/dt或左心室舒張末期壓或體積的變化。
安內(nèi)真是一種二氫吡啶鈣拮抗劑(亦稱鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑),安內(nèi)真能夠抑制鈣離子跨膜進(jìn)入血管平滑肌和心肌。安內(nèi)真的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明氨氯地平與二氫吡啶及非二氫吡啶的結(jié)合位點(diǎn)均可結(jié)合。心肌和血管平滑肌的收縮過程依賴于細(xì)胞外鈣離子通過離子通道進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)來完成。安內(nèi)真可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),安內(nèi)真對血管平滑肌細(xì)胞的作用要比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)。安內(nèi)真的體外實(shí)驗(yàn)可觀察到該藥存在負(fù)性肌力作用,但臨床治療劑量在活體動物實(shí)驗(yàn)中未觀察到這一作用。
安內(nèi)真的用法用量:1.治療高血壓:初始劑量為5mg,每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg(苯磺酸氨氯地平片:半片)每日一次,此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)調(diào)整劑量,一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開始進(jìn)行。如臨床需要,在對患者進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)測的情況下,可于較短時(shí)間內(nèi)開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛:初始劑量為5mg-10mg,每日一次,老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療,大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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