枸櫞酸西地那非片是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。

那么，勃起功能障礙分幾種？枸櫞酸西地那非片的藥代動力學(xué)如何？

勃起功能障礙(ErectileDdysfunction，ED)指持續(xù)性的不能達(dá)到或不能維持充分的勃起以獲得滿意的性生活，發(fā)病時(shí)間至少大于6個(gè)月。勃起功能障礙大致可分兩類：

心理性ED

正常性交出了要求配偶雙方有健全的生理功能之外，還要求心理上無異常，任何抑制興奮性或分散性心理的因素都將導(dǎo)致性活動反應(yīng)的中斷，引起性功能障礙。

（1）夫妻關(guān)系不融洽

（2）性刺激不適當(dāng)或不充分

（3）不良的性經(jīng)歷

（4）抑制因素的影響

（5）器質(zhì)性勃起功能障礙的心理反應(yīng)

器質(zhì)性ED

（1）動脈性：陰莖勃起需要陰莖動脈血流明顯增加，因此任何動脈血管疾病都可能影響血流速度，使陰莖海綿體供血不足導(dǎo)致ED的發(fā)生。最常見的動脈病變是動脈粥樣硬化。

（2）靜脈性（海綿體）：靜脈閉合是陰莖勃起的基本過程，靜脈性ED通常有異常靜脈通道和靜脈閉塞障礙的原因。

（3）神經(jīng)性：由于勃起是性刺激下的神經(jīng)血管活動，因此任何影響大腦、脊髓、海綿體神經(jīng)、陰部神經(jīng)以及神經(jīng)末梢、小動脈及海綿體上的感受器的創(chuàng)傷和疾病都可導(dǎo)致神經(jīng)性ED

（4）內(nèi)分泌性：性腺功能減退癥、甲狀腺疾病、糖尿病、高乳素血癥等內(nèi)分泌疾病可引起內(nèi)分泌性ED

枸櫞酸西地那非片適用于治療勃起功能障礙。本品口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時(shí)，可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時(shí)。空腹?fàn)顟B(tài)給予25～100mg時(shí)，約1小時(shí)內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%，蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時(shí)，游離西地那非Cmax是22ng/ml?？诜蜢o脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）