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苯甲酸利扎曲普坦片對消化系統(tǒng)的副作用有哪些呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/27 15:30:06
    導讀:苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B/1D受體均沒有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑。

苯甲酸利扎曲普坦片的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。苯甲酸利扎曲普坦片為白色或類白色片。那么,苯甲酸利扎曲普坦片對消化系統(tǒng)的副作用有哪些呢?

苯甲酸利扎曲普坦片較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,苯甲酸利扎曲普坦片對5-HT1B/1D受體均沒有活性。苯甲酸利扎曲普坦片不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,苯甲酸利扎曲普坦片可以抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關性。

苯甲酸利扎曲普坦片主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),苯甲酸利扎曲普坦片的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,苯甲酸利扎曲普坦片曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,苯甲酸利扎曲普坦片的平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。

苯甲酸利扎曲普坦片少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,苯甲酸利扎曲普坦片的血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。苯甲酸利扎曲普坦片多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應。苯甲酸利扎曲普坦片的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。苯甲酸利扎曲普坦片的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。

苯甲酸利扎曲普坦片對消化系統(tǒng)的副作用:常見的是腹瀉及嘔吐。少見的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困難、便秘、胃脹及舌體腫脹。罕見的是厭食、食欲增加、胃炎、舌體麻痹及噯氣。

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(實習編緝:邵澤妹)

 

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