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依尼舒達(dá)沙替尼片的禁忌有什么呢?白血病的臨床表現(xiàn)有什么呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/26 15:23:51
    導(dǎo)讀:依尼舒達(dá)沙替尼片在人體被廣泛地代謝,有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。依尼舒達(dá)沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中。

依尼舒達(dá)沙替尼片用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費(fèi)城染色體陽性(Ph+)慢性髓細(xì)胞白血?。–ML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。那么,依尼舒達(dá)沙替尼片的禁忌有什么呢?白血病的臨床表現(xiàn)有什么呢?

依尼舒達(dá)沙替尼片在人體被廣泛地代謝,有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。依尼舒達(dá)沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中,依尼舒達(dá)沙替尼片的原形占血漿中循環(huán)放射性的29%。依尼舒達(dá)沙替尼片的血漿濃度和在體外測(cè)定的活性表明,依尼舒達(dá)沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負(fù)責(zé)達(dá)沙替尼代謝的酶。依尼舒達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。

依尼舒達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展,同時(shí)延長(zhǎng)了荷瘤小鼠(源于生長(zhǎng)在不同部位的患者CML細(xì)胞系,包括中樞神經(jīng)系統(tǒng))的生存期。依尼舒達(dá)沙替尼片主要通過糞便清除,依尼舒達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。依尼舒達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后,依尼舒達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除,依尼舒達(dá)沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。依尼舒達(dá)沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%,其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

依尼舒達(dá)沙替尼片的禁忌:對(duì)達(dá)沙替尼或任何一種輔料過敏的患者,禁用本品。

白血病的臨床表現(xiàn):兒童及青少年急性白血病多起病急驟。常見的首發(fā)癥狀包括發(fā)熱、進(jìn)行性貧血、顯著的出血傾向或骨關(guān)節(jié)疼痛等。起病緩慢者以老年及部分青年病人居多,病情逐漸進(jìn)展。此外,少數(shù)患者可以抽搐、失明、牙痛、牙齦腫脹、心包積液、雙下肢截癱等為首發(fā)癥狀。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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