阿昔替尼片用于既往接受過(guò)種激酶抑制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細(xì)胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片的禁忌有哪些呢？腎癌的流行病學(xué)是怎樣呢？

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時(shí)。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期，預(yù)計(jì)在給藥后2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導(dǎo)致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時(shí)。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時(shí)，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出線性藥代動(dòng)力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對(duì)生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過(guò)夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結(jié)果導(dǎo)致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結(jié)果導(dǎo)致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結(jié)合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結(jié)合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結(jié)合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進(jìn)食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。

阿昔替尼片的禁忌：（1）避免強(qiáng)CYP3A4/5抑制劑。如不可避免，減低INLYTA劑量。（2）避免強(qiáng)CYP3A4/5誘導(dǎo)劑。

腎癌的流行病學(xué)：腎癌約占成人惡性腫瘤的2%～3%，占成人腎臟惡性腫瘤的80%～90%。世界范圍內(nèi)各國(guó)或各地區(qū)的發(fā)病率各不相同，總體上發(fā)達(dá)國(guó)家發(fā)病率高于發(fā)展中國(guó)家，城市地區(qū)高于農(nóng)村地區(qū)，男性多于女性，男女患者比例約為2∶1，發(fā)病年齡可見(jiàn)于各年齡段，高發(fā)年齡50～70歲。據(jù)全國(guó)腫瘤防治研究辦公室和衛(wèi)生部衛(wèi)生統(tǒng)計(jì)信息中心統(tǒng)計(jì)我國(guó)試點(diǎn)市、縣腫瘤發(fā)病及死亡資料顯示我國(guó)腎癌發(fā)病率呈逐年上升趨勢(shì)，至2008年已經(jīng)成為我國(guó)男性惡性腫瘤發(fā)病率第10位。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）