米爾寧的主要成份為米氮平。化學(xué)名稱:1,2,3,4,10,14b-六氫-2-甲基吡嗪并[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯氮雜卓。那么,米爾寧與苯妥英合用是怎樣呢?
米爾寧治療嚴(yán)重抑郁癥的作用機(jī)制尚不清楚,米爾寧的臨床前試驗(yàn)顯示可增強(qiáng)中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性,這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。米爾寧的Ames試驗(yàn)、體外中國倉鼠V79細(xì)胞基因突變試驗(yàn)、體外培養(yǎng)家兔淋巴細(xì)胞姊妹染色體交換試驗(yàn)、大鼠骨髓微核試驗(yàn)和HeLa細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
米爾寧是H1受體的強(qiáng)效拮抗劑,這種屬性可解釋其明顯的鎮(zhèn)靜作用;米爾寧對α1腎上腺素受體具有中等強(qiáng)度的拮抗作用,這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓;米爾寧對M受體具有中等強(qiáng)度拮抗作用,這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。
米爾寧為藍(lán)色薄膜衣片,除去薄膜衣后,顯白色。米爾寧用于抑郁癥的治療。米爾寧是5-HT2和5-HT3受體的強(qiáng)拮抗劑,米爾寧對5-HT1A和5-HT1B受體沒有明顯的親和力。米爾寧具有四環(huán)結(jié)構(gòu),米爾寧屬于哌嗪-氮卓類化合物。米爾寧主要生物轉(zhuǎn)化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),其次為結(jié)合反應(yīng)。
米爾寧與苯妥英合用:健康男性受試者(n=18)中,苯妥英(200mg/天)使米氮平(30mg/天)的清除率增加約2倍,導(dǎo)致米氮平的平均血漿濃度降低45%。米氮平對苯妥英的藥代動力學(xué)影響不明顯。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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