奧拉帕尼的主要成份為奧拉帕尼?;瘜W名1-(環(huán)丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么,奧拉帕尼的孕婦用藥是怎樣呢?卵巢癌的預防有什么呢?
奧拉帕尼單次400mg劑量后觀察到一個均數(shù)(±標準差)末端血漿半衰期11.9±4.8小時和表觀血漿清除率8.6±7.1L/h。奧拉帕尼單次劑量14C-奧拉帕尼后,在7天收集期間86%給予的放射性被回收,44%通過尿和42%通過糞。奧拉帕尼的物料的多數(shù)作為代謝物被排泄。奧拉帕尼根據(jù)來自專門致力腎受損試驗初步數(shù)據(jù),奧拉帕尼被給予有輕度腎受損患者(CLcr=50-80mL/min;N=14)與有正常腎功能患者比較(CLcr>80mL/min;N=8),奧拉帕尼的均數(shù)AUC和Cmax分別增加1.5和1.2-倍。奧拉帕尼在有CLcr<50mL/min患者或在用透析患者沒有數(shù)據(jù)。
奧拉帕尼單次400mg劑量后奧拉帕尼在穩(wěn)態(tài)時有一個均數(shù)(±標準差)表觀分布容積167±196L。奧拉帕尼在血漿濃度實現(xiàn)在400mg每天2次給藥后的體外蛋白結合是約82%。奧拉帕尼在體外,CYP3A4被顯示是主要負責奧拉帕尼代謝的酶。奧拉帕尼口服給予14C-奧拉帕尼至女性患者后,未變化奧拉帕尼占血漿中循環(huán)放射性的多數(shù)(70%)。奧拉帕尼被廣泛地代謝在尿和糞中未變化藥物放射性分別占15%和6%。奧拉帕尼的代謝多數(shù)歸咎于氧化反應與產(chǎn)生一些組分進行隨后葡萄糖醛酸或硫酸結合。
奧拉帕尼的孕婦用藥:目前,奧拉帕尼對于孕婦用藥并沒有任何明確的安全資料,而對于胎兒的影響,還未有更新地發(fā)現(xiàn),因此,建議孕婦患者慎重使用藥物,使用藥物時要遵醫(yī)囑進行。
卵巢癌的預防:
⒈預防性卵巢切除在婦科手術中,一般僅限于患側卵巢。預防性切除卵巢應限于:①有卵巢癌家庭史或高?;颊撸虎谂枨谎?;③嚴重子宮內(nèi)膜異位癥等。
⒉放寬子宮肌瘤及慢性盆腔炎的手術指征。
⒊患卵巢癌已切除單側附件,需保留生育功能者,待完成生育后,及早切除對側附件及子宮。
⒋鑒于卵巢包涵囊腫可能是上皮性腫瘤的前驅病變,用抗垂體功能藥物抑制排卵,以避免卵巢表面上皮的損傷。
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(實習編緝:李華藝)
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