奧拉帕尼的主要成份為奧拉帕尼。化學(xué)名1-(環(huán)丙甲?;?-4-[5-[(3,4-二氫-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪。那么,奧拉帕尼的骨髓增生異常綜合征是怎樣呢?卵巢癌的治療原則有什么呢?
奧拉帕尼為白色,不透明,硬膠囊(50mg),帽上用黑墨汁標(biāo)記有“奧拉帕尼50mg”和體上AstraZeneca標(biāo)志。奧拉帕尼是一種新型多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制劑,包括PARP1,PARP2,和PARP3。奧拉帕尼中的PARP介導(dǎo)一種DNA修復(fù)機(jī)制,奧拉帕尼在DNA損傷修復(fù)與細(xì)胞凋亡中發(fā)揮著重要作用,奧拉帕尼特異作用于靶向細(xì)胞的DNA損傷修復(fù)機(jī)制,奧拉帕尼通過攻擊攜帶BRCA1和BRCA2突變癌細(xì)胞中的關(guān)鍵漏洞起作用,奧拉帕尼可用于乳腺癌易感基因(BRCA)突變、對(duì)鉑類藥物敏感的復(fù)發(fā)性嚴(yán)重卵巢癌患者的維持治療。
奧拉帕尼通過膠囊制劑的口服給予后,奧拉帕尼能迅速被吸收有峰血漿濃度典型地在給藥后1至3小時(shí)間實(shí)現(xiàn)。奧拉帕尼用多次給藥無明顯積蓄(積蓄比值1.4–1.5對(duì)每天2次給藥),3至4天內(nèi)實(shí)現(xiàn)穩(wěn)態(tài)暴露。奧拉帕尼有限數(shù)據(jù)提示在跨越劑量范圍100至400mg,奧拉帕尼的全身暴露(AUC)的增加低于正比例但跨越試驗(yàn)PK數(shù)據(jù)是變異的。奧拉帕尼與一種高脂肪餐共同給藥顯示吸收速率(Tmax延遲2小時(shí)),但不顯著改變奧拉帕尼吸收的程度(均數(shù)AUC增加約20%)。
奧拉帕尼的骨髓增生異常綜合征/急性髓性白血?。罕┞队贚ynparza患者發(fā)生(MDS/AML),而有些病例是致命性。在基線時(shí)監(jiān)視患者血液學(xué)毒性和其后每月。如確證MDS/AML終止。
卵巢癌的治療原則:
⒈根治性手術(shù):使殘余瘤源的直徑〈2cm。
⒉保守性手術(shù):要求保留生育功能的年輕患者在下述條件可行患側(cè)附件切除術(shù):臨床期;為交界性低度惡性腫瘤;瘤細(xì)胞分化良好;無腹水,腹腔沖洗液細(xì)胞學(xué)檢查陰性;術(shù)中剖檢對(duì)側(cè)卵巢未發(fā)現(xiàn)腫瘤;術(shù)后有條件嚴(yán)密隨訪。
⒊大劑量間歇用藥化療較小劑量用藥化療效果為佳。
⒋聯(lián)合化療較單一化療療效為佳。但臨床早期,瘤細(xì)胞分化良好的上皮性腫瘤,仍可選用單一的化療方案。
⒌按腫瘤不同的組織學(xué)類型選擇不同的化療方案。
⒍放射治療:卵巢無性細(xì)胞瘤,顆粒細(xì)胞瘤及無法手術(shù)切除的轉(zhuǎn)移病源,可選用放射治療,用鈷60或直線加速器、回旋加速器等,首先用全腹旋轉(zhuǎn)照射,然后盆腔照射。亦可選用放射性膠體金(198Au)或膠體磷(32P)腹腔內(nèi)灌注。
⒎免疫治療:可選用短小棒狀桿菌、卡介苗、左旋咪唑、轉(zhuǎn)移因數(shù)、干擾素等。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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