酒石酸伐尼克蘭片是一種用于戒煙的藥物,而煙草業(yè)稅收占全國總稅收的10%。從經(jīng)濟學(xué)的分類來說,雖然政府從煙草中得到稅收,但是,煙草收入永遠(yuǎn)彌補不了因煙害而導(dǎo)致的疾病。那么,酒石酸伐尼克蘭片的成分是?
酒石酸伐尼克蘭片成分是酒石酸伐尼克蘭,伐尼克蘭是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。
體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,暢沛與神經(jīng)α4β2煙堿型乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動,但該作用顯著弱于尼古丁。暢沛能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。
伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結(jié)合力強于與其它常見煙堿型受體(α3β4>500倍,α7>3500倍,α1βγδ>20000倍)、非煙堿型受體及轉(zhuǎn)運蛋白(>2000倍)的結(jié)合力。此外,伐尼克蘭與5-HT3受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
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(實習(xí)編輯:徐培穎)
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