酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁對α4β2受體及中腦邊緣多巴胺系統(tǒng)的激動作用,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2受體具有高度選擇性。那么,酒石酸伐尼克蘭片是什么制劑?
酒石酸伐尼克蘭片是國外研制的一個處方戒煙藥,適合于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片能與尼古丁競爭性結(jié)合于相同受體,阻斷其作用,從而起到拮抗尼古丁的作用,能讓降低你對尼古丁的渴求欲望。
酒石酸伐尼克蘭片是煙堿型乙酰膽堿受體α4β2亞型的選擇性部分激動劑,對神經(jīng)中該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2受體結(jié)合產(chǎn)生激動作用,同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。
并且,酒石酸伐尼克蘭片中的伐尼克蘭一般在口服給藥后3~4血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內(nèi)達到穩(wěn)態(tài)??诜o藥吸收完全,系統(tǒng)生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時間的影響。
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(實習(xí)編輯:徐培穎)
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