諾華的依維莫司片治療晚期腎癌。劑量規(guī)格:5mg/片、10mg/片。屬干擾細(xì)胞通訊防止腫瘤細(xì)胞生長的激酶類藥物。那么,依維莫司片功效很好嗎?腎癌為什么會(huì)發(fā)病?
依維莫司片用于治療已使用過諸如舒尼替尼(Sutent)和索拉非尼(Nexavar)等其它激酶抑制劑的晚期腎癌。臨床研究中依維莫司片最常見的不良反應(yīng)為口腔炎癥,衰弱,腹瀉,食欲不振,四肢水潴留,氣急,咳嗽,惡心,嘔吐,潮紅和發(fā)熱。
依維莫司是一種mTOR的抑制劑(雷帕霉素哺乳動(dòng)物靶點(diǎn)),PI3K/AKT通路下游的一種絲氨酸蘇氨酸激酶。在幾種人癌中mTOR失調(diào)控。依維莫司結(jié)合至細(xì)胞內(nèi)蛋白,F(xiàn)KBP-12,導(dǎo)致一種抑制劑性復(fù)合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依維莫司減低S6核糖體蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-結(jié)合蛋白(4E-BP),mTOR的下游效應(yīng)器,涉及蛋白質(zhì)合成。
此外,依維莫司抑制缺氧-可誘導(dǎo)因子的表達(dá)(如,HIF-1)和減低血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)的表達(dá)。在體外和/或體內(nèi)研究中通過依維莫司mTOR的抑制作用曾顯示減低細(xì)胞增殖,血管生成和葡萄糖攝取。
腎癌的病因未明。已經(jīng)明確的與腎癌發(fā)病相關(guān)因素有遺傳、吸煙、肥胖、高血壓及抗高血壓治療等有關(guān)。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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