諾華的依維莫司片治療晚期腎癌。劑量規(guī)格:5mg/片、10mg/片。屬干擾細(xì)胞通訊防止腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的激酶類藥物。那么,依維莫司片藥效不錯(cuò)嗎?腎癌年老體弱如何治療?
舒尼替尼和索拉非尼是多種激酶抑制劑(作用于多種細(xì)胞靶位),而依維莫司則阻斷哺乳動(dòng)物雷帕霉素標(biāo)靶(mTOR,一種絲氨酸-蘇氨酸激酶,P13K/AKT的下游產(chǎn)物)的專一蛋白質(zhì),干擾癌癥細(xì)胞的生長(zhǎng)、分化和代謝。此mTOR途徑在一些人腫瘤內(nèi)調(diào)節(jié)異常。
依維莫司結(jié)合與細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)FKBP-12,形成抑制絡(luò)合物,從而抑制mTOR激酶活性。依維莫司降低mTOR的下游效應(yīng)物S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核延伸因子4E結(jié)合蛋白(4E-BP)的活性。此外依維莫司抑制低氧誘導(dǎo)因子(如HIF-1)的表達(dá)和降低血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)的表達(dá)。依維莫司通過抑制mTOR,體內(nèi)外研究均顯示可降低細(xì)胞增生、血管生成和葡萄糖攝取。
依維莫司片主要適用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治療失敗后晚期腎細(xì)胞癌患者的治療。還包括治療激素受體陽(yáng)性晚期乳癌,胰腺起源的局部晚期、轉(zhuǎn)移性或不可切除的進(jìn)展性神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤。
對(duì)年老體弱或有手術(shù)禁忌證的小腎癌(腫瘤直徑≤4cm)患者可選用能量消融(射頻消融、冷凍消融、高強(qiáng)度聚焦超聲)治療。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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