愛普列特片的藥理毒理是怎樣？

來源：發(fā)布時間：2016/11/21 10:12:41

導讀：

愛普列特片(川流)，主要經(jīng)胃腸道排泄，經(jīng)腎臟排泄很少。平均蛋白結(jié)合率高達97%。分布容積約等于0.5L/kg，與人體的體液量基本相當。那么，愛普列特片的藥理毒理是怎樣？

愛普列特片的藥理毒理是：

愛普列特片為選擇性的和非競爭性的類固醇Ⅱ型5a-還原酶抑制劑，用于治療良性前列腺增生癥，其作用機理是通過抑制睪酮轉(zhuǎn)化為雙氫睪酮而降低前列腺腺體內(nèi)雙氫睪酮的含量，導致增生的前列腺體萎縮。

而毒理研究：

重復給藥的實驗結(jié)果表明：雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分別連續(xù)經(jīng)口給予本品每日劑量30mg/kg/d、100mg/kg/d、300mg/kg/d和10mg/kg/d、100mg/kg/d，連續(xù)180天，除了可見對動物前列腺和精囊有影響外，未見對睪丸和其他臟器有明顯的毒性影響。

遺傳毒性試驗結(jié)果表明：Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和ICR小鼠骨髓微核試驗的結(jié)果均為陰性。一般生殖毒性結(jié)果表明：本品劑量為每日75mg/kg/d，連續(xù)經(jīng)口給予本品9周，可見雌鼠的懷孕降低。對雄性SD大鼠生育能力的無毒性反應劑量為15mg/kg。

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（實習編輯：李嘉穎）

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