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甲苯磺酸拉帕替尼片體外研究如何?乳腺癌引起皮膚改變嗎?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/20 10:36:51
    導(dǎo)讀:甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥1250mg,Cmax為2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血漿濃度時間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。

甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全,而且個體差異較大,甲苯磺酸拉帕替尼片約4h后達(dá)到最大濃度(Cmax),甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h,每日給藥后6~7d達(dá)到穩(wěn)態(tài)。甲苯磺酸拉帕替尼片體外研究如何?乳腺癌引起皮膚改變嗎?

甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥1250mg,Cmax為2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血漿濃度時間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分開服用較每日1次AUC增加一倍,與食物同服,AUC增加3~4倍。

甲苯磺酸拉帕替尼片與白蛋白及α1酸糖蛋白結(jié)合率高(>99%),甲苯磺酸拉帕替尼片的體外研究證實,甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白轉(zhuǎn)運及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片單劑量終末半衰期為14.2h,多次給藥后,甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延長至24h,甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝,甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在腎臟排泄極微,糞便中回收率約為口服劑量的27%。

乳腺癌引起皮膚改變可出現(xiàn)多種體征,最常見的是腫瘤侵犯了連接乳腺皮膚和深層胸肌筋膜的Cooper韌帶,使其縮短并失去彈性,牽拉相應(yīng)部位的皮膚,出現(xiàn)“酒窩征”,即乳腺皮膚出現(xiàn)一個小凹陷,像小酒窩一樣。若癌細(xì)胞阻塞了淋巴管,則會出現(xiàn)“橘皮樣改變”,即乳腺皮膚出現(xiàn)許多小點狀凹陷,就像橘子皮一樣。乳腺癌晚期,癌細(xì)胞沿淋巴管、腺管或纖維組織浸潤到皮內(nèi)并生長,在主癌灶周圍的皮膚形成散在分布的質(zhì)硬結(jié)節(jié),即所謂“皮膚衛(wèi)星結(jié)節(jié)”。

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(實習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
 

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