別嘌醇片的藥代動力學:本品口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全,2~6小時血藥濃度可達峰值,在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。那么,別嘌醇片的使用方法怎樣呢?
別嘌醇片與抗凝藥如雙香豆素、茚滿二酮衍生物等同用時,抗凝藥的效應可加強,應注意調(diào)整劑量。
別嘌醇片用于原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥,尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥;別嘌醇片用于反復發(fā)作或慢性痛風者;痛風石;尿酸性腎結(jié)石和(或)尿酸性腎??;有腎功能不全的高尿酸血癥。別嘌醇片會使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,別嘌醇片可以防止尿酸形成結(jié)晶沉積在關節(jié)及其他組織內(nèi),別嘌醇片也有助于痛風病人組織內(nèi)的尿酸結(jié)晶重新溶解。
別嘌醇片是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇片及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶,阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸,從而減少了尿酸的生成。別嘌醇片亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉(zhuǎn)換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成,別嘌醇片口服后24小時血尿酸濃度就開始下降,而在2~4周時下降最為明顯。
別嘌醇片口服后在胃腸道內(nèi)吸收完全,2~6小時血藥濃度可達峰值,別嘌醇片在肝臟內(nèi)代謝為有活性的氧嘌呤醇,兩者都不能和血漿蛋白結(jié)合。別嘌醇片的半衰期為14~28小時,別嘌醇片與氧嘌呤醇均由腎臟排出。別嘌醇片并用促尿酸排泄藥可促進氧嘌呤醇的排泄,但腎功能不全時其排出量減少。別嘌醇片的使用方法是:
1.口服成人常用量:初始劑量一次50mg,一日1~2次,每周可遞增50~100mg(1/2-1片),至一日200~300mg(2-3片),分2~3次服。每2周測血和尿尿酸水平,如已達正常水平,則不再增量,如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg(6片)。
2.兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量:6歲以內(nèi)每次50mg,一日1~3次;6~10歲,一次100mg(1片),一日1~3次。劑量可酌情調(diào)整。
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(實習編輯:葉勝能)
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