高血壓的癥狀因人而異。早期可能無癥狀或癥狀不明顯,常見的是頭暈、頭痛、頸項(xiàng)板緊、疲勞、心悸等。帕唑帕尼是一種激酶抑制劑適用于為治療晚期腎細(xì)胞癌患者。服用帕唑帕尼會(huì)出現(xiàn)高血壓?jiǎn)幔?/p>
帕唑帕尼的主要成份是帕唑帕尼。分子式:C21H23N7O2S。分子量:437.52。
帕唑帕尼是一種VEGFR的酪氨酸激酶抑制劑,通過選擇性抑制VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,與ATP競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合胞外的配體結(jié)合位點(diǎn),阻斷分子內(nèi)酪氨酸的自身磷酸化,抑制VEGFR激活,從而加速細(xì)胞凋亡,抑制血管生成,抑制腫瘤浸潤(rùn)和轉(zhuǎn)移。在體外實(shí)驗(yàn)中,帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的VEGFR磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同時(shí)還特異性作用于血小板衍生生長(zhǎng)因子受體(PDGFR)-α和PDGFR-β,成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體(FG-FR)-1和-3,干細(xì)胞因子受體(Kit),受體誘導(dǎo)T細(xì)胞激酶(Itk),白細(xì)胞特異性蛋白酪氨酸激酶(Lck),以及跨膜糖蛋白受體酪氨酸激酶(c-Fms)。
帕唑帕尼800mg口服每天1次不和食物一起服藥(至少在進(jìn)餐前1小時(shí)或后2小時(shí))?;€中度肝損傷–口服200mg每天1次。嚴(yán)重肝損傷患者不建議使用。
帕唑帕尼常見的不良反應(yīng)包括疲乏,腹瀉,惡心,嘔吐,食欲下降,體重下降,高血壓,腫瘤部位和肌肉疼痛,毛發(fā)顏色改變,頭痛,味覺改變,呼吸困難和皮膚褪色。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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