達沙替尼片(依尼舒)活性成份為達沙替尼。在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關的藥代動力學方面的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然達沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似,但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件,應當對其進行密切的觀察。孕婦及哺乳期婦女可以服用達沙替尼片嗎?
孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性(見【藥理毒理】)。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要,否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥,那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。詳見內包裝說明書。
達沙替尼片(依尼舒)用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。
達沙替尼片多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外,本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性,可抑制BCR-ABL來表達的CML和ALL細胞株的生長。詳見內包裝說明書。
達沙替尼片的最大血藥濃度(Cmax)出現(xiàn)在口服后0.5-6小時。在一日15-240mg范圍內,AUC及體內消除參數(shù)與劑量存在線性相關,總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時。本品的表觀分布容積為2505L,顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中,本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%,在100~500ml濃度范圍內基本恒定。本品在人體內被廣泛代謝,主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。詳見內包裝說明書。
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(實習編輯:孫媛媛)
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