達(dá)沙替尼片用于治療對(duì)甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費(fèi)城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細(xì)胞白血?。–ML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。那么，達(dá)沙替尼片會(huì)出現(xiàn)QT間期延長(zhǎng)嗎？白血病的預(yù)防是怎樣呢？

達(dá)沙替尼片能夠防止慢性期CML向急變期的進(jìn)展，同時(shí)延長(zhǎng)了荷瘤小鼠（源于生長(zhǎng)在不同部位的患者CML細(xì)胞系，包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)）的生存期。達(dá)沙替尼片主要通過(guò)糞便清除，達(dá)沙替尼片大部分是以代謝產(chǎn)物的形式。達(dá)沙替尼片單次口服[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記后，達(dá)沙替尼片大約89%劑量在10天內(nèi)清除，達(dá)沙替尼片其中分別有4%和85%放射性從尿液和糞便中回收。達(dá)沙替尼片的原形分別占尿液和糞便中劑量的0.1%和19%，其余的劑量為代謝產(chǎn)物。

達(dá)沙替尼片在人體被廣泛地代謝，有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。達(dá)沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標(biāo)記的達(dá)沙替尼的健康受試者中，達(dá)沙替尼片的原形占血漿中循環(huán)放射性的29%。達(dá)沙替尼片的血漿濃度和在體外測(cè)定的活性表明，達(dá)沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負(fù)責(zé)達(dá)沙替尼代謝的酶。達(dá)沙替尼片抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受體激酶和PDGFβ受體。

達(dá)沙替尼片的QT間期延長(zhǎng)：體外數(shù)據(jù)表明，達(dá)沙替尼有可能會(huì)延長(zhǎng)心室復(fù)極(QT間期)。在II期臨床試驗(yàn)中接受達(dá)沙替尼治療的865例白血病患者中，使用Fridericia法校正的QTc間期(QTcF)自基線的平均改變?yōu)?-6msec；所有自基線平均改變的95%置信區(qū)間的上限均<7msec。在臨床試驗(yàn)中接受達(dá)沙替尼的2，182例患者中，14例(<1%)患者報(bào)告了QTc延長(zhǎng)的不良反應(yīng)。21例(≤1%)患者的QTcF>500msec。達(dá)沙替尼應(yīng)當(dāng)慎用于出現(xiàn)或可能出現(xiàn)QTc延長(zhǎng)的患者。這些患者包括低鉀血癥或低鎂血癥的患者、先天性QT延長(zhǎng)綜合癥的患者、正在服用抗心律失常藥物或其它可以導(dǎo)致QT延長(zhǎng)藥物的患者，以及接受累積高劑量蒽環(huán)類藥物治療的患者。在給予達(dá)沙替尼治療前應(yīng)當(dāng)糾正低鉀血癥或低鎂血癥。

白血病的預(yù)防：

1、避免接觸過(guò)多的X射線及其他有害的放射線，對(duì)從事放射工作的人員需做好個(gè)人防護(hù)，孕婦及嬰幼兒尤其應(yīng)注意避免接觸放射線。

2、防治各種感染，特別是病毒感染，如C型RNA病毒。

3、慎重使用某些藥物，如氯霉素，保泰松，某些抗病毒藥物，某些抗腫瘤藥物及免疫抑制劑等，應(yīng)避免長(zhǎng)期使用或?yàn)E用。

4、避免接觸某些致癌物質(zhì)，做好職業(yè)防護(hù)及監(jiān)測(cè)工作，如在生產(chǎn)酚，氯苯，硝基苯，香料，藥品，農(nóng)藥，合成纖維，合成橡膠，塑料，染料等的過(guò)程中，注意避免接觸有害，有毒物質(zhì)。

5、對(duì)白血病高危人群應(yīng)做好定期普查工作，特別注意白血病警號(hào)及早期癥狀。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）