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達(dá)沙替尼片的老年患者用藥是怎樣呢?白血病的ALL治療是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/19 16:42:29
    導(dǎo)讀:達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下,達(dá)沙替尼片不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達(dá)沙替尼片不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。

達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼。那么,達(dá)沙替尼片的老年患者用藥是怎樣呢?白血病的ALL治療是怎樣呢?

達(dá)沙替尼片經(jīng)口服后可被快速吸收,達(dá)沙替尼片在0.5-3小時內(nèi)達(dá)到峰值濃度。達(dá)沙替尼片口服后,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內(nèi),平均暴露(AUCτ)的增加大約與劑量的增加呈正比。達(dá)沙替尼片在患者中的總體平均終末半衰期大約為5-6小時。達(dá)沙替尼片是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下,達(dá)沙替尼片不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達(dá)沙替尼片不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。

達(dá)沙替尼片在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達(dá)沙替尼可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加14%。達(dá)沙替尼片服用30分鐘前給予低脂飲食可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。達(dá)沙替尼片在患者中,達(dá)沙替尼片具有較大的表觀分布容積(2,505L),表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。達(dá)沙替尼片的體外試驗表明,達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。

達(dá)沙替尼片的老年患者用藥:在老年患者中沒有觀察到具有臨床意義的與年齡相關(guān)的藥代動力學(xué)方面的差異。沒有必要針對老年患者進行專門的劑量推薦。雖然達(dá)沙替尼片在老年患者中的安全性特征與其在年輕人群中的安全性特征類似,但是年齡≥65歲的患者更有可能出現(xiàn)體液潴留和呼吸困難事件,應(yīng)當(dāng)對其進行密切的觀察。

白血病的ALL治療:通常先進行誘導(dǎo)化療,成人與兒童常用方案有差異,但是近年來研究認(rèn)為,采用兒童方案治療成人患者結(jié)果可能優(yōu)于傳統(tǒng)成人方案。緩解后需要堅持鞏固和維持治療。高危患者有條件可以做干細(xì)胞移植。合并Ph1染色體陽性的患者推薦聯(lián)合酪氨酸激酶抑制劑進行治療。

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(實習(xí)編緝:陳志東)

 

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