達沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。達沙替尼片的活性成份為達沙替尼。那么,達沙替尼片用于腎功能損害患者是怎樣呢?白血病的出血現象是怎樣呢?
達沙替尼片經口服后可被快速吸收,達沙替尼片在0.5-3小時內達到峰值濃度。達沙替尼片口服后,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內,平均暴露(AUCτ)的增加大約與劑量的增加呈正比。達沙替尼片在患者中的總體平均終末半衰期大約為5-6小時。達沙替尼片是CYP3A4的一種較弱的時間依賴性抑制劑。達沙替尼片在臨床相關的濃度下,達沙替尼片不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達沙替尼片不是人類CYP酶的誘導劑。
達沙替尼片在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達沙替尼可使達沙替尼的平均AUC增加14%。達沙替尼片服用30分鐘前給予低脂飲食可使達沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關的暴露的改變。達沙替尼片在患者中,達沙替尼片具有較大的表觀分布容積(2,505L),表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。達沙替尼片的體外試驗表明,達沙替尼片在臨床相關的濃度下與血漿蛋白結合率大約為96%。
達沙替尼片用于腎功能損害患者:尚未在腎功能降低的患者中進行本品的臨床試驗(試驗排除了血清肌酐濃度]1.5倍正常上限的患者)。由于達沙替尼及其代謝產物在腎臟的清除率[4%,因此,腎功能不全的患者預期不會出現全身清除率的降低。
白血病的出血現象:出血部位可遍及全身,以皮膚、牙齦、鼻腔出血最常見,也可有視網膜、耳內出血和顱內、消化道、呼吸道等內臟大出血。女性月經過多也較常見,可以是首發(fā)癥狀。
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(實習編緝:陳志東)
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