達(dá)沙替尼片為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。達(dá)沙替尼片的活性成份為達(dá)沙替尼。那么,達(dá)沙替尼片的不良反應(yīng)有哪些呢?白血病的分類有哪些呢?
達(dá)沙替尼片經(jīng)口服后可被快速吸收,達(dá)沙替尼片在0.5-3小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值濃度。達(dá)沙替尼片口服后,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內(nèi),平均暴露(AUCτ)的增加大約與劑量的增加呈正比。達(dá)沙替尼片在患者中的總體平均終末半衰期大約為5-6小時(shí)。達(dá)沙替尼片是CYP3A4的一種較弱的時(shí)間依賴性抑制劑。達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下,達(dá)沙替尼片不能抑制CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C19、2D6或2E1。達(dá)沙替尼片不是人類CYP酶的誘導(dǎo)劑。
達(dá)沙替尼片在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達(dá)沙替尼可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加14%。達(dá)沙替尼片服用30分鐘前給予低脂飲食可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。達(dá)沙替尼片在患者中,達(dá)沙替尼片具有較大的表觀分布容積(2,505L),表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。達(dá)沙替尼片的體外試驗(yàn)表明,達(dá)沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。
達(dá)沙替尼片的不良反應(yīng):本品最常見不良反應(yīng)包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(yīng)(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見嚴(yán)重不良反應(yīng)包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細(xì)胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。
白血病的分類:按起病的緩急可分為急、慢性白血病。急性白血病細(xì)胞分化停滯在早期階段,以原始及早幼細(xì)胞為主,疾病發(fā)展迅速,病程數(shù)月。慢性白血病細(xì)胞分化較好,以幼稚或成熟細(xì)胞為主,發(fā)展緩慢,病程數(shù)年。按病變細(xì)胞系列分類,包括髓系的粒、單、紅、巨核系和淋巴系的T和B細(xì)胞系。臨床上常將白血病分為淋巴細(xì)胞白血病、髓細(xì)胞白血病、混合細(xì)胞白血病等。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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