阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼。阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。那么，阿昔替尼片的瘺管形成是怎樣呢？腎癌的超聲掃描是怎樣呢？

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結(jié)合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結(jié)合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結(jié)合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進(jìn)食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時。阿昔替尼片根據(jù)血漿半衰期，預(yù)計(jì)在給藥后2~3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導(dǎo)致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩(wěn)態(tài)時，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出線性藥代動力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結(jié)果導(dǎo)致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結(jié)果導(dǎo)致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片的胃腸穿孔和瘺管形成：在接受阿昔替尼治療的RCC患者對照臨床研究中，接受阿昔替尼治療的1/359例患者（<1%）報告胃腸穿孔，接受索拉非尼治療的患者未報告胃腸穿孔。在阿昔替尼臨床試驗(yàn)中，5/715例患者（1%）報告胃腸穿孔，包括1例患者死亡。除胃腸穿孔患者外，還有4/715例患者（1%）報告形成瘺管。在阿昔替尼治療期間，應(yīng)定期監(jiān)測胃腸穿孔或瘺管形成的癥狀。

腎癌的超聲掃描：超聲檢查是最簡便無創(chuàng)傷的檢查方法，可作為常規(guī)體檢的一部分。腎臟內(nèi)超過lcm腫塊即可被超聲掃描所發(fā)現(xiàn)，重要的是鑒別腫塊是否是腎癌。腎癌為實(shí)性腫塊，由于其內(nèi)部可能有出血、壞死、囊性變，因此回聲不均勻，一般為低回聲，腎癌的境界不甚清晰，這一點(diǎn)和腎囊腫不同。腎內(nèi)占位性病變都可能引起腎盂、腎盞、腎竇脂肪變形或斷裂。腎乳頭狀囊腺癌超聲檢查酷似囊腫，并可能有鈣化。腎癌和囊腫難以鑒別時可以穿刺，在超聲引導(dǎo)下穿刺是比較安全的。穿刺液可作細(xì)胞學(xué)檢查并行囊腫造影。囊腫液常為清澈、無腫瘤細(xì)胞、低脂肪，造影時囊壁光滑可肯定為良性病變。如穿刺液為血性應(yīng)想到腫瘤，可能在抽出液中找到腫瘤細(xì)胞，造影時囊壁不光滑即可診斷為惡性腫瘤。腎血管平滑肌脂肪瘤為腎內(nèi)實(shí)性腫瘤，其超聲表現(xiàn)為脂肪組織的強(qiáng)回聲，容易和腎癌相鑒別。在超聲檢查發(fā)現(xiàn)腎癌時，亦應(yīng)注意腫瘤是否穿透包膜、腎周脂肪組織，有無腫大淋巴結(jié)，腎靜脈、下腔靜脈內(nèi)有無癌栓，肝臟有無轉(zhuǎn)移等。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）