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阿昔替尼片的適應癥有什么呢?腎癌是什么呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/18 16:37:17
    導讀:阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體,包括血管內皮生長因子受體(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。

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阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼?;瘜W名稱:N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么,阿昔替尼片的適應癥有什么呢?腎癌是什么呢?

阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體,包括血管內皮生長因子受體(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長和癌癥進展相關。阿昔替尼片的體外試驗與小鼠體內模型試驗顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導的內皮細胞增殖與存活;阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼片可抑制腫瘤生長及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗和人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陰性,小鼠骨髓微核試驗結果陽性。

阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復給藥毒性試驗中,阿昔替尼片對小鼠經口給藥2次/天,≥15mg/kg/劑量(約為人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露(AUC)的7倍),或犬經口給藥2次/天,≥1.5mg/kg/劑量(約為人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露的0.1倍),阿昔替尼片可引起雄性動物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細胞數(shù)量減少、精子減少或異常精子形成,精子密度或計數(shù)減少;阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量(大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時系統(tǒng)暴露的1.5倍或0.3倍)下可見雌性小鼠和雌性犬生殖道異常,包括性成熟延遲、黃體數(shù)減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。

阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。阿昔替尼片用于既往接受過種激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進展期腎細胞癌(RCC)的成人患者。

腎癌是起源于腎實質泌尿小管上皮系統(tǒng)的惡性腫瘤,學術名詞全稱為腎細胞癌,又稱腎腺癌,簡稱為腎癌。包括起源于泌尿小管不同部位的各種腎細胞癌亞型,但不包括來源于腎間質的腫瘤和腎盂腫瘤。早在1883年德國的病理學家Grawitz根據(jù)顯微鏡下看癌細胞形態(tài)類似于腎上腺細胞,提出腎癌是殘存于腎臟內的腎上腺組織起源學說,故我國改革開放前的書籍中將腎癌稱為Grawitz瘤或腎上腺樣瘤。

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(實習編緝:李華藝)

 

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