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克唑替尼膠囊的推薦劑量是怎樣呢?肺癌的手術(shù)禁忌證有什么呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/16 15:51:36
    導(dǎo)讀:克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次,15天內(nèi)可達(dá)到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8??诉蛱婺崮z囊當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍。

克唑替尼膠囊的主要成份為克唑替尼。克唑替尼膠囊為粉紅色硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色結(jié)晶粉末。那么,克唑替尼膠囊的推薦劑量是怎樣呢?肺癌的手術(shù)禁忌證有什么呢?

克唑替尼膠囊口服單劑量,平均4~6小時(shí)克唑替尼的吸收達(dá)到峰值。克唑替尼膠囊每日服用250mg兩次,15天內(nèi)可達(dá)到并保持穩(wěn)態(tài)血藥濃度,平均累積率為4.8??诉蛱婺崮z囊當(dāng)劑量超出每日兩次、每次200~300mg的劑量范圍,穩(wěn)態(tài)系統(tǒng)藥物暴露(Cmin和AUC)的增加略高于劑量的增加比例。克唑替尼膠囊單劑量口服給藥250mg后,克唑替尼膠囊的平均絕對(duì)生物利用度為43%(范圍:32%~66%)。高脂膳食可使克唑替尼的AUCinf和Cmax降低約14%??诉蛱婺崮z囊與食物同服或不同服均可。

克唑替尼膠囊靜脈注射50mg,藥物幾何平均分布容積(Vss)為1772升,說(shuō)明藥物自血漿廣泛分布至組織內(nèi)??诉蛱婺崮z囊在體外與人體血漿蛋白結(jié)合率為91%,與藥物濃度無(wú)關(guān)??诉蛱婺崮z囊的體外研究表明為P-糖蛋白(P-gp)的底物??诉蛱婺崮z囊的血液-血漿濃度比率約為1??诉蛱婺崮z囊的代謝消除的主要酶是CYP3A4/5??诉蛱婺嵩谌梭w的主要代謝途徑是哌啶環(huán)氧化得到克唑替尼酰胺和O-脫羥產(chǎn)物,并在隨后的第二步中O-脫羥產(chǎn)物形成共軛。

克唑替尼膠囊的推薦劑量:克唑替尼膠囊的推薦劑量為250mg口服,每日兩次,直至疾病進(jìn)展或患者無(wú)法耐受。對(duì)于無(wú)需透析的嚴(yán)重腎損害(肌酐清除率<30ml/分鐘)患者,克唑替尼膠囊的推薦劑量為250mg口服,每日一次。膠囊應(yīng)整粒吞服。克唑替尼膠囊與食物同服或不同服均可。若漏服一劑克唑替尼膠囊,則補(bǔ)服漏服劑量的藥物,除非距下次服藥時(shí)間短于6小時(shí)。如果在服藥后嘔吐,則在正常時(shí)間服用下一劑藥物。

肺癌的手術(shù)禁忌證:①遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移,包括肝、腦和骨期系統(tǒng)以及鎖骨上和腋下淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移;②廣泛肺門(mén)和縱隔淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移,在臨床上產(chǎn)生上腔靜脈受壓,同側(cè)喉返神經(jīng)麻痹或服神經(jīng)麻痹;③已侵入胸膜引起血性胸膜腔積液,且積液中找到癌細(xì)胞,或已侵入胸壁組織或同一葉內(nèi)另有結(jié)節(jié);④病人一般情況差,有較嚴(yán)重的合并癥如肺部慢性感染、肺氣腫、通氣換氣功能低下、心功能不足、心力衰竭、3個(gè)月以內(nèi)的心絞痛發(fā)作史及或心肌梗死史,3個(gè)月以內(nèi)的腦血管意外、腎功能不佳等,難于耐受手術(shù)。

健客溫馨提示:用藥需要謹(jǐn)遵醫(yī)囑,按照醫(yī)生的要求來(lái)用藥治療。建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥,如果遇到什么用藥的疑問(wèn),您可以咨詢健客藥店的藥店客服,尋求更好的解答和幫助!若有購(gòu)買(mǎi)需要,我們將會(huì)為您提供物美價(jià)廉的藥品!歡迎撥打健客藥店的服務(wù)熱線400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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