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鹽酸厄洛替尼片會(huì)發(fā)生胃腸道穿孔嗎?肺癌的手術(shù)適應(yīng)證是怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/15 15:05:28
    導(dǎo)讀:鹽酸厄洛替尼片的表觀分布容積為232升。鹽酸厄洛替尼片的體外細(xì)胞色素酶P450分析表明主要通過CYP3A4代謝。

鹽酸厄洛替尼片的主要成份為鹽酸厄洛替尼。其化學(xué)名為:N-(3-乙炔苯基)-6,7-雙(2-甲氧乙氧基)-4-喹啉胺鹽酸鹽。那么,鹽酸厄洛替尼片會(huì)發(fā)生胃腸道穿孔嗎?肺癌的手術(shù)適應(yīng)證是怎樣呢?

鹽酸厄洛替尼片吸收后大約93%厄洛替尼與白蛋白和α1酸性糖蛋白(AAG)結(jié)合。鹽酸厄洛替尼片的表觀分布容積為232升。鹽酸厄洛替尼片的體外細(xì)胞色素酶P450分析表明主要通過CYP3A4代謝,鹽酸厄洛替尼片少量通過CYP1A2和肝外同工酶CYP1A1代謝。鹽酸厄洛替尼片口服100mg劑量后,可以回收到91%的藥物,鹽酸厄洛替尼片其中在糞便中為83%(1%劑量為原形),尿液中為8%(0.3%劑量為原形)。

鹽酸厄洛替尼片口服后大約60%吸收,鹽酸厄洛替尼片與食物同服生物利用度明顯提高到幾乎100%。鹽酸厄洛替尼片的半衰期大約為36小時(shí),鹽酸厄洛替尼片主要通過CYP3A4代謝清除,另有小部分通過CYP1A2代謝。鹽酸厄洛替尼片口服150mg劑量時(shí)厄洛替尼的生物利用度大約為60%,鹽酸厄洛替尼片用藥后4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。鹽酸厄洛替尼片食物可顯著提高生物利用度,達(dá)到幾乎100%。

接受厄洛替尼治療的患者出現(xiàn)胃腸道穿孔的風(fēng)險(xiǎn)增加,但不常見(部分病例發(fā)生致命的后果)。同時(shí)合并使用抗血管生成藥、皮質(zhì)激素類藥物、非甾體類抗炎藥(NSAIDs)、和/或紫杉類藥物為基礎(chǔ)的化療,或者既往有消化性潰瘍或憩室疾病病史的患者風(fēng)險(xiǎn)更高。出現(xiàn)胃腸道穿孔的患者應(yīng)永久停用厄洛替尼。

肺癌的手術(shù)適應(yīng)證:①臨床分期為Ⅰ、Ⅱ及ⅢA期的非小細(xì)胞肺癌,也就是T級(jí)不>3,腫瘤僅僅侵及膈肌、胸壁、胸膜、心包、接近隆突伴有全肺不張時(shí)。淋巴結(jié)上限為N2,同側(cè)縱隔內(nèi)有轉(zhuǎn)移,而尚未擴(kuò)到更遠(yuǎn)處時(shí)。M為0,尚無遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移。②小細(xì)胞肺癌的適應(yīng)證要求更嚴(yán)即分期限于Ⅰ及Ⅱ期。至于手術(shù)中始確立的N2病變,如果尚能達(dá)到根治性切除,則不應(yīng)放棄手術(shù)的努力。小細(xì)胞肺癌術(shù)后一律輔助化療。③尚無細(xì)胞病理佐證的肺內(nèi)陰影,根據(jù)病史、體檢、影像學(xué)等表現(xiàn)癌的可能性較良性病變?yōu)榇髸r(shí),應(yīng)手術(shù)探查,如開胸后宏觀仍不能肯定性質(zhì)可做快速病理或細(xì)胞學(xué)檢查。④雖然病期已經(jīng)偏晚,T達(dá)到4級(jí)N達(dá)到3級(jí),甚至M為1(如孤立的腦轉(zhuǎn)移時(shí))則對(duì)于無法控制的肺內(nèi)并發(fā)炎癥高熱不退或肺不張影響到換氣功能產(chǎn)生血氧合低下時(shí),為了減狀也可以施行姑息性手術(shù)。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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