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心肌梗塞患者服用鹽酸美金剛片需要注意什么?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/14 9:30:00
    導(dǎo)讀:心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患 者應(yīng)用美金剛的資料有限,因此這些患者服用鹽酸美金剛片時(shí)應(yīng)密切觀察。

在大鼠和小鼠中進(jìn)行的終生研究未發(fā)現(xiàn)任何致癌的證據(jù)。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無致畸性,對(duì)生育能力也沒有副作用。在大鼠中,當(dāng)美金剛劑量相當(dāng)于或略高于人體劑量時(shí),可觀察到胚胎發(fā)育的遲緩。心肌梗塞患者服用鹽酸美金剛片需要注意什么?

鹽酸美金剛片(易倍申)的注意事項(xiàng)如下:腎功能損害患者:對(duì)于腎功能輕度損害(血清肌酐水平不超過130μmol/l)患者,無需調(diào)整劑量。對(duì)于中度腎功能損害(肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2)患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用本品。肝功能損害患者:目前尚無美金剛應(yīng)用于肝功能損害患者的資料。癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應(yīng)用美金剛時(shí)應(yīng)慎重。尿液pH值升高的患者服用本品時(shí)必須進(jìn)行密切監(jiān)測(cè)。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應(yīng)用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時(shí)應(yīng)密切觀察。中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會(huì)導(dǎo)致駕駛和機(jī)械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應(yīng)能力,因此服用本品的患者在駕車或操作機(jī)械時(shí)要特別小心。

鹽酸美金剛片(易倍申)治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

美金剛的絕對(duì)生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實(shí)驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。在一項(xiàng)口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內(nèi)排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時(shí)。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實(shí)現(xiàn)的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時(shí),本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習(xí)慣驟然改變(如從肉食轉(zhuǎn)為素食時(shí))或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時(shí)。特殊患者人群:在腎功能正?;驕p退(肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2)的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關(guān)。還未研究肝臟疾病對(duì)美金剛藥代動(dòng)力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當(dāng)存在輕中度肝功能障礙時(shí),美金剛的藥代動(dòng)力學(xué)特性不會(huì)發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系:美金剛劑量為每日20mg時(shí),腦脊(CSF)中的美金剛濃度達(dá)到其ki值(ki=抑制常數(shù)),即在人體的額葉皮層為0.5μmol。

大家一定要記住,在使用藥物之前,一定要對(duì)其進(jìn)行了解,看說明書或是咨詢醫(yī)生的意見,一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥,以免對(duì)自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買鹽酸美金剛片(易倍申),可以登錄健客咨詢,或者撥打我們的熱線電話:400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)

 

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