嘔吐是指胃失和降,氣逆于上,迫使胃中之物從口中吐出的一種病證。鹽酸美金剛片(易倍申)主要成份為鹽酸美金剛:化學(xué)名稱:1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C12H21N·HCl分子量:215.77。服用鹽酸美金剛片會出現(xiàn)嘔吐嗎?
鹽酸美金剛片(易倍申)的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當(dāng),且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。本品的常見不良反應(yīng)(發(fā)生率低于2%)有幻覺、意識混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應(yīng)(發(fā)生率為0.1-1%)有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據(jù)自發(fā)報告,有癲癇發(fā)作的報告,多發(fā)生在有驚厥病史的患者。
鹽酸美金剛片(易倍申)為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。
鹽酸美金剛片(易倍申)治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。
美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時,食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi),約80%以原形存在。在人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。在離體實驗中未發(fā)現(xiàn)本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝。在一項口服14C-美金剛的研究中,平均84%的本品在20天內(nèi)排出體外,99%以上經(jīng)腎臟排泄。本品的消除半衰期t1/2為60—100小時。在腎功能正常的志愿者中,總體清除率(Cltot)為170ml/min/1.73m2,其中部分總體腎臟清除率是通過腎小管分泌來實現(xiàn)的。腎小管還可重吸收美金剛,可能與陽離子轉(zhuǎn)運蛋白的參與有關(guān)。在尿液呈堿性條件時,本品的腎臟清除率下降到1/7至1/9。而堿性尿液可見于飲食習(xí)慣驟然改變(如從肉食轉(zhuǎn)為素食時)或攝入大量呈堿性的胃酸沖液時。特殊患者人群:在腎功能正?;驕p退(肌酐清除率50—100ml/min/1.73m2)的老年志愿者中,肌酐清除率與美金剛的總腎臟清除率顯著相關(guān)。還未研究肝臟疾病對美金剛藥代動力學(xué)的影響。由于美金剛只有很小部分被代謝,且代謝產(chǎn)物不具有NMDA拮抗劑活性,因此當(dāng)存在輕中度肝功能障礙時,美金剛的藥代動力學(xué)特性不會發(fā)生具有臨床意義的改變。藥代動力學(xué)/藥效學(xué)關(guān)系:美金剛劑量為每日20mg時,腦脊(CSF)中的美金剛濃度達到其ki值(ki=抑制常數(shù)),即在人體的額葉皮層為0.5μmol。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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