利必通為淡黃色、方圓形片。一面為多面形,另一面壓印“Lamictal50”(50mg片劑)。那么,利必通的用法用量有什么呢?
利必通在尿中排出的原形藥不足10%。利必通在糞便中所排除的與藥物有關(guān)的物質(zhì)僅約為2%。利必通的清除率和半衰期與劑量無關(guān)。利必通對健康成人的平均消除半衰期是24~35小時。UDP-葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶已被證實是拉莫三嗪的代謝酶。利必通在一項Gilbert綜合征的受試者研究中,利必通平均表觀清除率比正常對照者下降32%,但比值仍在一般人群的范圍內(nèi)。利必通在腸道內(nèi)吸收迅速、完全,沒有明顯的首過代謝。利必通口服給藥后約2.5小時達到血漿峰濃度。利必通進食后的達峰時間稍延遲,但吸收的程度不受影響。
利必通的實驗表明,利必通當單次最高給藥劑量達450mg時,利必通的藥代動力學曲線仍呈線性。利必通的穩(wěn)態(tài)時最高血藥濃度在不同個體之間差異較大,但在同一個體,濃度的差異很小。利必通輕度誘導(dǎo)自身代謝取決于劑量。但無拉莫三嗪影響其它抗癲癇藥物藥代動力學的證據(jù)。利必通與由細胞色素P450酶代謝的藥物之間的相互作用也不大可能發(fā)生。利必通的血漿蛋白結(jié)合率約為55%;利必通從血漿蛋白置換出來引起毒性的可能性極低,利必通的分布容積為0.92~1.22L/kg。利必通對健康成人,平均穩(wěn)態(tài)清除率為39±;14mL/min。利必通的清除主要是代謝為葡萄糖醛酸結(jié)合物,然后經(jīng)尿排泄。
利必通的用法用量:單藥治療12歲以上患者本藥單藥治療的初始劑量是25mg,每日一次,連服2周;隨后用50mg,每日1次,連服兩周。此后,每隔1-2周增加劑量,最大增加量為50-100mg,直至達到最佳療效,通常達到最佳療效的維持劑量為100-200mg/日,每日一次或分兩次給藥。
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(實習編緝:梁勁)
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