保法止為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。保法止的主要成份為非那雄胺?;瘜W(xué)名:N-{1,1.二甲基乙基)-3-氧-4-氮雜5甾-1-烯1713。那么,保法止對前列腺癌檢查有什么影響呢?
保法止能非常有效地減少血液和前列腺內(nèi)DHT。保法止對雄激素受體沒有親和力。保法止中的非那雄胺是人類II型5a-還原酶競爭性抑制劑,保法止中的非那雄胺能慢慢與II型5a-還原酶形成穩(wěn)定的酶復(fù)合物。這一復(fù)合物的循環(huán)過程非常緩慢(t1/2為30天)。保法止中的非那雄胺的體內(nèi)和體外試驗證明非那雄胺是II型5a-還原酶的特異性抑制劑,與雄激素受體沒有親和力。
保法止中的非那雄胺的血清DHT代謝產(chǎn)物雄烯二醇葡萄糖苷酸和雄甾酮葡萄糖苷酸也顯著減少。這一代謝模式與在先天性II型5a-還原酶缺乏的患者中觀察到的相似,后者體內(nèi)DHT的水平明顯降低,前列腺較小,并且不會患BPH。保法止中的非那雄胺在出生時有泌尿生殖缺陷和生化異常,但沒有因II型5a-還原酶的缺乏造成其他重要的臨床疾患。
保法止為一種4-氮雜甾體化合物,保法止是睪酮代謝成為更強的雄激素雙氫睪酮(DHT)過程中的細胞內(nèi)酶-II型5-還原酶的特異性抑制劑。而良性前列腺增生(BPH)或稱作前列腺肥大取決于前列腺中睪酮向DHT的轉(zhuǎn)化。保法止中的非那雄胺可以抑制C19和C21類固醇代謝,保法止中的非那雄胺對肝臟和外周的II型5a-還原酶均有抑制作用。保法止對前列腺特異抗原(PSA)及前列腺癌檢查的影響:
1)非那雄胺治療前列腺癌未見臨床療效。非那雄胺不影響前列腺癌的發(fā)生率,也不影響前列腺癌的檢出率。
2)建議在接受非那雄胺治療前及治療一段時間之后定期做前列腺檢查,如直腸指診、其它的前列腺癌相關(guān)檢查(包括PSA)。
3)非那雄胺可使前列腺增生患者(或伴有前列腺癌)血清PSA濃度大約降低50%。在評價PSA數(shù)據(jù)且不排除伴有前列腺癌時,應(yīng)考慮非那雄胺會使前列腺增生患者的血清PSA水平降低。
4)應(yīng)謹慎評價使用非那雄胺治療的患者的PSA水平持續(xù)增高,包括考慮非那雄胺治療的非依從性。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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