開浦蘭左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。那么,開浦蘭左乙拉西坦片的禁忌是怎樣呢?
開浦蘭左乙拉西坦片是一種吡咯烷酮衍生物,開浦蘭左乙拉西坦片的化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇藥物無相關(guān)性。開浦蘭左乙拉西坦片的抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。開浦蘭左乙拉西坦片在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。開浦蘭左乙拉西坦片的體外、體內(nèi)試驗(yàn)顯示,開浦蘭左乙拉西坦片可以抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電,開浦蘭左乙拉西坦片對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無影響,開浦蘭左乙拉西坦片可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。
開浦蘭左乙拉西坦片是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。開浦蘭左乙拉西坦片呈線性代謝,個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。開浦蘭左乙拉西坦片對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用,并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。開浦蘭左乙拉西坦片對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用,這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。
開浦蘭左乙拉西坦片沒有性別、種族差異性和生理節(jié)奏差異。開浦蘭左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。開浦蘭左乙拉西坦片對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類型癲癇的預(yù)測(cè)價(jià)值尚不明確。
開浦蘭左乙拉西坦片的禁忌:對(duì)左乙拉西坦過敏或者對(duì)吡咯烷酮衍生物或者其他任何成分過敏的病人禁用。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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