泰畢全為膠囊劑，內(nèi)容物為黃色顆粒。泰畢全用于預(yù)防心節(jié)律異常(心房顫動)患者中風和血栓的發(fā)生。那么，泰畢全與酮康唑合用是怎樣呢？

泰畢全口服給藥后，泰畢全迅速且完全轉(zhuǎn)化為達比加群，后者是本品在血漿中的活性成分。前體藥物達比加群酯通過酯酶催化水解形成有效成分達比加群是主要代謝反應(yīng)。泰畢全口服給藥后達比加群的絕對生物利用度約為6.5%。泰畢全對健康志愿者口服后，泰畢全在血漿中的藥代動力學特點表現(xiàn)為血藥濃度迅速增高，給藥后0.5至2.0小時達到峰濃度（Cmax）。

泰畢全的非濃度依賴性的較低的（34～35%）人血漿蛋白結(jié)合率。泰畢全的分布容積為60-70L，后者超過了人體體液總量，提示達比加群具有中度的組織分布特征。泰畢全的Cmax和血藥濃度時間曲線下面積呈劑量依賴性。泰畢全的血漿濃度呈雙冪下降，平均終末半衰期在健康人中約為11小時。泰畢全在多次給藥后觀察到的終末半衰期約為12至14小時。泰畢全的半衰期不依賴于給藥劑量。

泰畢全與酮康唑合用：酮康唑單次400mg給藥可使達比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加達138%和135%，酮康唑400mg每日一次連續(xù)給藥這可使達比加群總體AUC0-∞和Cmax分別增加達153%和149%。酮康唑不影響本品達峰時間，終末半衰期和平均停留時間。禁止本品與全身性酮康唑聯(lián)合使用。

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（實習編緝：李華藝）