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立普妥阿托伐他汀鈣片的禁忌有哪些呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/4 13:38:39
    導(dǎo)讀:立普妥阿托伐他汀鈣片由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外試驗(yàn)中,鄰位和對(duì)位羥基化代謝產(chǎn)物對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當(dāng)。

立普妥阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。立普妥阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風(fēng)的防治。那么,立普妥阿托伐他汀鈣片的禁忌有哪些呢?

立普妥阿托伐他汀鈣片由細(xì)胞色素P4503A4代謝成鄰位和對(duì)位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外試驗(yàn)中,鄰位和對(duì)位羥基化代謝產(chǎn)物對(duì)HMG-CoA還原酶的抑制作用與立普妥相當(dāng)。立普妥阿托伐他汀鈣片對(duì)HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。立普妥阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細(xì)胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)立普妥的血漿濃度增加相一致。立普妥阿托伐他汀鈣片在動(dòng)物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進(jìn)一步的葡萄醛酸化過程。

立普妥阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;立普妥阿托伐他汀鈣片1-2小時(shí)內(nèi)血漿濃度達(dá)峰。立普妥阿托伐他汀鈣片吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,立普妥阿托伐他汀鈣片的生物利用度為95%-99%。立普妥阿托伐他汀鈣片的絕對(duì)生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥阿托伐他汀鈣片的全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。立普妥阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時(shí)給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。立普妥阿托伐他汀鈣片的禁忌是:

1.對(duì)阿托伐他汀過敏的患者禁用。對(duì)其它HMG—CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。

2.有活動(dòng)性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。

健客溫馨提醒:建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟(jì)地用藥。藥物并不是適合每個(gè)患者,有些藥物患者使用有效果,有些藥物患者使用導(dǎo)致過敏等情況,所以在沒有了解患者病情的情況下,我們是不會(huì)盲目指導(dǎo)患者用藥的。更多詳細(xì)請(qǐng)致電400-086-5111,咨詢健客藥師。

(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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