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立普妥阿托伐他汀鈣片的不良反應有哪些呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/11/4 13:38:08
    導讀:立普妥阿托伐他汀鈣片的平均分布容積約為381L。立普妥阿托伐他汀鈣片98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。

立普妥阿托伐他汀鈣片用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥;冠心病和腦中風的防治。那么,立普妥阿托伐他汀鈣片的不良反應有哪些呢?

立普妥阿托伐他汀鈣片的平均分布容積約為381L。立普妥阿托伐他汀鈣片98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。立普妥阿托伐他汀鈣片的血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內。立普妥阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比,立普妥阿托伐他汀鈣片的生物利用度為95%-99%。立普妥阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。立普妥阿托伐他汀鈣片的全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應。立普妥阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

立普妥阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速;立普妥阿托伐他汀鈣片1-2小時內血漿濃度達峰。立普妥阿托伐他汀鈣片吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。立普妥阿托伐他汀鈣片根據(jù)在大鼠中的觀察。立普妥阿托伐他汀鈣片可能分泌入人乳中。立普妥阿托伐他汀鈣片主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。立普妥阿托伐他汀鈣片似無明顯的肝腸再循環(huán)。立普妥阿托伐他汀鈣片的平均血漿消除半衰期約為14小時。立普妥阿托伐他汀鈣片活性代謝產(chǎn)物的作用立普妥對HMG-CoA還原酶的半衰期約20-30小時。立普妥阿托伐他汀鈣片口服給藥后,尿回收率不到給藥量的2%。立普妥阿托伐他汀鈣片的不良反應是:

1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適,其他還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。

2.偶可引起血氨基轉移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。

3.少見的不良反應有陽萎、失眠。

4.罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。

5.有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經(jīng)性水腫。

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(實習編緝:邵澤妹)

 

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