當(dāng)肝臟受到某些致病因素的損害,可以引起肝臟形態(tài)結(jié)構(gòu)的破壞(變性、壞死、肝硬化)和肝功能的異常。但由于肝臟具有巨大的貯備能力和再生能力,比較輕度的損害,通過肝臟的代償功能,一般不會(huì)發(fā)生明顯的功能異常。如果損害比較嚴(yán)重而且廣泛(一次或長期反復(fù)損害),引起明顯的物質(zhì)代謝障礙、解毒功能降低、膽汁的形成和排泄障礙及出血傾向等肝功能異常改變,稱為肝功能不全。恩替卡韋膠囊(恩甘定)的主要成分為恩替卡韋。肝功能不全患者如何服用恩替卡韋膠囊?
恩替卡韋膠囊(恩甘定)內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰6魈婵f膠囊為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012M。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160uM。抗病毒活性在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004uM。詳見內(nèi)包裝說明書。
恩替卡韋膠囊(恩甘定)適用于病毒復(fù)制活躍,血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用恩替卡韋膠囊(恩甘定)。
1.推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
2.拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg。本品應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
3.腎功能不全:在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低。
4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持續(xù)性非臥床腹膜透析(CAPD)治療的患者]應(yīng)調(diào)整用藥劑量。
5.肝功能不全:肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。
6.治療期:關(guān)于本品的最佳治療時(shí)間,以及與長期的治療結(jié)果的關(guān)系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
為了您的用藥安全,使用前可詢問醫(yī)師相關(guān)事宜,嚴(yán)格遵照醫(yī)囑,切勿隨意用藥。亦可求助于健客,咨詢相關(guān)藥物信息以及選購正規(guī)藥物。您可以撥打我們的熱線電話400-086-5111,我們會(huì)有專業(yè)的人士為您解答。
(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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