藥代動力學(xué)又稱藥物代謝動力學(xué)或藥動學(xué)。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么，磷酸西格列汀片適用于2型糖尿病？藥代動力學(xué)如何？

2型糖尿病原名叫成人發(fā)病型糖尿病，多在35～40歲之后發(fā)病，占糖尿病患者90%以上。

2型糖尿病患者體內(nèi)產(chǎn)生胰島素的能力并非完全喪失，有的患者體內(nèi)胰島素甚至產(chǎn)生過多，但胰島素的作用效果較差，因此患者體內(nèi)的胰島素是一種相對缺乏，可以通過某些口服藥物刺激體內(nèi)胰島素的分泌。但到后期仍有一些病人需要使用胰島素治療。

磷酸西格列汀片配合飲食控制和運動，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。單藥治療的推薦劑量為100mg，每日一次。本品可與或不與食物同服。

對西格列汀藥代動力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進行。健康受試者口服給藥100mg劑量后，西格列汀吸收迅速，服藥1至4小時后血漿藥物濃度達峰值（Tmax中值）。西格列汀的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，西格列汀的平均血藥AUC為8.52μM·hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時。服用西格列汀100mg達到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%）。西格列汀在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學(xué)指標(biāo)大體相似。

吸收

西格列汀的絕對生物利用度大約為87%。因為本品和高脂肪餐同時服用對藥代動力學(xué)沒有影響，本品可以與或不與食物同服。

分布

健康受試者單劑靜脈注射西格列汀100mg，平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。西格列汀可逆性結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低（38%）。

代謝

西格列汀主要以原型從尿中排泄，代謝僅是次要的途徑。大約79%西格列汀是以原型從尿中排泄。

口服[C]標(biāo)記的西格列汀后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。體外試驗證實了參與西格列汀少量代謝過程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。

排泄

健康受試者口服[14C]標(biāo)記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測出的放射性活性約100%。西格列汀口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時，腎清除率大約為350mL/min。

西格列汀的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。西格列汀是人類有機陰離子轉(zhuǎn)運子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運的臨床相關(guān)性未明。西格列汀也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導(dǎo)了腎臟對西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制劑環(huán)孢霉素，并不會減少西格列汀的腎臟清除。

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（實習(xí)編輯：楊春鳳）