賽能用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。主要成份為硫酸羥氯喹?;瘜W名:2-[[4-[(7-氯-4-喹啉基)氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽。那么,賽能對眼部的副作用有什么呢?
賽能干擾單核細胞白介素1的形成和抑制中性粒細胞超氧化物的釋放。賽能在一項研究中,給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后,賽能的平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍,賽能的平均水平為105ng/ml。賽能的血漿達峰濃度的平均時間為1.83小時。
賽能可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性(包括磷酸脂酶、NADH-細胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶)。賽能為4-氨基喹啉類藥物。賽能的作用機理尚不清楚,目前認為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。
賽能的母體化合物和代謝物廣泛分布于機體,賽能的消除主要通過尿液,賽能在一項研究中,24小時可觀察到3%的給藥劑量。賽能和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜。賽能具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核細胞的趨化作用和吞噬細胞的作用。賽能對眼部的副作用是:
(1)睫狀體:調(diào)節(jié)障礙,伴視覺模糊的癥狀。該反應具劑量相關(guān)性,停藥后可逆轉(zhuǎn)。
(2)角膜:一過性水腫、點狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見可逆性伴或不伴癥狀(視覺模糊,在光線周圍出現(xiàn)光暈、畏光)的角膜改變。角膜沉著可能早在開始治療后3周即已出現(xiàn)。羥氯喹角膜改變及視覺副反應的發(fā)生率似比氯喹低得多。
(3)視網(wǎng)膜:黃斑水腫、萎縮,異常色素沉著[輕度色素小點出現(xiàn)“牛眼(bull''s-eye)”外觀],中心凹反射消失,在暴露于明亮光線(光應激試驗)之后黃斑恢復時間增加,在黃斑、黃斑旁及周圍視網(wǎng)膜區(qū)對紅光的視網(wǎng)膜閾提高。其他眼底改變包括視神經(jīng)乳頭蒼白和萎縮,視網(wǎng)膜小動脈變細,視網(wǎng)膜周圍細顆粒狀色素紊亂以及晚期出現(xiàn)凸出型脈絡(luò)膜。
(4)視野缺損:中心旁盲點、中心盲點伴視敏度下降、罕見的有視野縮窄、色視覺異常。最常見的視覺癥狀是:閱讀及視物困難(遺漏詞、字母或部分物體),畏光,遠視覺模糊,中心或周圍視野缺失,眼前閃光及條紋。視網(wǎng)膜病變是劑量依賴性的,常出現(xiàn)在每天服藥數(shù)月后(罕見)至數(shù)年。
視網(wǎng)膜改變患者可能有視覺癥狀或者沒有癥狀(伴或不伴視野改變),罕見不伴視網(wǎng)膜明顯改變的視覺盲點或視野缺損。視網(wǎng)膜病變即使停藥后仍會進展。有許多患者早期的視網(wǎng)膜病變(黃斑色素沉著,有時伴中心、視野缺損)在治療中止后完全消失或緩解。對紅色視標出現(xiàn)中心、旁盲點(有時稱:前黃斑病變)是早期視網(wǎng)膜機能障礙的征兆,停藥后通常是可逆的。少數(shù)視網(wǎng)膜改變的病例,據(jù)報道發(fā)生在僅接受羥氯喹的患者,通常包括在定期眼科檢查中發(fā)現(xiàn)的視網(wǎng)膜色素沉著改變,某些病例也存在視野缺損,已報道1例延遲性視網(wǎng)膜病變伴隨視覺缺失,發(fā)生在停用羥氯喹后。
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(實習編緝:李華藝)
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