恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

那么，乙肝的發(fā)病機制是什么？恩替卡韋分散片的毒性如何？

乙肝的發(fā)病機制目前來講并不十分明確，由于這是一種傳染病，主要傳播途徑是血液傳播和母嬰傳播。主要是毒(HBV)引起的、以肝臟炎性病變?yōu)橹鳎⒖梢鸲嗥鞴贀p害的一種疾病。主要患病人群是兒童及青壯年，少數(shù)患者可轉(zhuǎn)化為肝硬化或肝癌。表現(xiàn)為：乏力、食欲減退、惡心、嘔吐、厭油、肝大及肝功能異常。發(fā)展中國家發(fā)病率高，多數(shù)無癥狀，1/3出現(xiàn)肝損害的癥狀。

恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成；（3）HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。

恩替卡韋分散片的毒理研究

遺傳毒性

在人類淋巴細胞培養(yǎng)的實驗中，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋是染色體斷裂的誘導(dǎo)劑。在Ames實驗（使用傷寒桿菌、大腸桿菌、使用或不用代謝激活劑）、基因突變實驗和敘利亞倉鼠胚胎細胞轉(zhuǎn)染實驗中，發(fā)現(xiàn)恩替卡韋不是突變誘導(dǎo)劑。在大鼠的經(jīng)口給藥微核實驗和DNA修復(fù)實驗中，恩替卡韋也呈陰性。

生殖毒性

在生殖毒性研究中，連續(xù)4周給予恩替卡韋，劑量最高達30mg/kg，在給藥劑量超過人體最高推薦劑量1.0mg/天的90倍時，沒有發(fā)現(xiàn)雄性和雌性大鼠的生育力受到影響。在恩替卡韋的毒理學(xué)研究中，當劑量至人體劑量的35倍或以上時，發(fā)現(xiàn)嚙齒類動物與狗出現(xiàn)了輸精管的退行性變。在猴子實驗中，未發(fā)現(xiàn)睪丸的改變。

恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。

致癌性：在小鼠和大鼠口服恩替卡韋的長期致癌性研究中，藥物暴露量大約分別是人類最高推薦劑量（1.0mg/每天）的42倍（大鼠〉和35倍（小鼠）。在上述研究中，恩替卡韋致癌性出現(xiàn)陽性結(jié)果。

目前尚不清楚本品嚙齒類動物致癌性試驗的結(jié)果能否預(yù)測本品對人體的致癌作用。

通過以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。

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（實習(xí)編輯：楊春鳳）