西地那非適用于治療勃起功能障礙。西地那非-硝酸酯類影響血壓的相互作用,可從給藥開始持續(xù)到整個6小時的觀察期內。所以,在任何情況下,聯(lián)合給予西地那非和有機硝酸酯類或提供NO類藥物(如硝普鈉)均屬禁忌。新生兒、兒童適用枸櫞酸西地那非片嗎?
枸櫞酸西地那非片(金戈)是治療勃起功能障礙的口服藥物。它是西地那非的枸櫞酸鹽,一種環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異的5型磷酸二酯酶(PDE5)的選擇性抑制劑。詳見內包裝說明書。
西地那非口服后吸收迅速,絕對生物利用度約40%。其藥代動力學參數在推薦劑量范圍內與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主(細胞色素P450同功酶3A4途徑),生成一有活性的代謝產物,其性質與西地那非近似,細胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的強效抑制劑(如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及細胞色素P450(CYP450)的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時,可能會導致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產物的消除半衰期約4小時。空腹狀態(tài)給予25~100mg時,約1小時內達最大血漿濃度(Cmax)127~560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產物N-去甲基代謝產物(N-desmethyl)對PDE5選擇性強度約為50%,蛋白結合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時,游離西地那非Cmax是22ng/ml??诜蜢o脈給藥后,西地那非主要以代謝產物的形式從糞便中排泄(約為口服劑量的80%),一小部分從尿中排泄(約為口服劑量的13%)。詳見內包裝說明書。
西地那非不適用于新生兒、兒童。
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(實習編輯:孫媛媛)
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