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開浦蘭與丙戊酸鈉同用會怎樣呢?

來源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/1 14:43:34
    導(dǎo)讀:開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。

開浦蘭為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍(lán)色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。主要成份為左乙拉西坦?;瘜W(xué)名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,開浦蘭與丙戊酸鈉同用會怎樣呢?

開浦蘭給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達(dá)峰,如果每日給藥2次,2天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。開浦蘭的吸收時(shí)間與劑量無關(guān),攝取食物不影響吸收速度。

開浦蘭的吸收完全性和線性關(guān)系,開浦蘭的血藥濃度可以根據(jù)口服劑量mg/kg進(jìn)行預(yù)測,因而沒有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監(jiān)控。開浦蘭在濃度高至10uM時(shí),開浦蘭對多種已知受體無親和力,如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。開浦蘭的體外試驗(yàn)顯示對神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。

開浦蘭并不直接易化GABA能神經(jīng)傳遞,但研究顯示對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負(fù)調(diào)節(jié)子活性有對抗作用。開浦蘭經(jīng)口服后迅速吸收,開浦蘭口服絕對生物利用度接近100%。開浦蘭在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn),但該結(jié)合位點(diǎn)鑒定和功能目前尚不明確。

開浦蘭與丙戊酸鈉同用:左乙拉西坦(1500mg每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學(xué)特性。丙戊酸鈉500mg每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿清除率,或尿液排泄。也不影響主要代謝物ucbL057的暴露水平和排泄。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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