倍林達的主要成份為替格瑞洛。倍林達為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,哪些患者禁用倍林達呢?
倍林達在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林達對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進行了研究。倍林達的負荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進行了評價。倍林達所有時間點的IPA均較高。倍林達約在2小時時,達到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。
倍林達是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導和血小板活化。倍林達及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當。倍林達單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。倍林達的活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結(jié)果均為陰性。
對替格瑞洛或本品任何輔料成分過敏者;活動性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者;有顱內(nèi)出血病史者;中-重度肝臟損害患者禁用倍林達。
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(實習編緝:梁勁)
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