倍林達(dá)為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。倍林達(dá)的主要成份為替格瑞洛。那么,倍林達(dá)的適應(yīng)癥有什么呢?
倍林達(dá)是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。倍林達(dá)及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導(dǎo)和血小板活化。倍林達(dá)及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。倍林達(dá)單次口服安慰劑、180mg替格瑞洛或氯吡格雷600mg后的平均血小板聚集抑制(±SE)。倍林達(dá)的Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。倍林達(dá)的活性O(shè)-脫甲基代謝產(chǎn)物Ames試驗與小鼠淋巴瘤試驗結(jié)果均為陰性。
倍林達(dá)在一項6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,倍林達(dá)對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。倍林達(dá)的負(fù)荷劑量180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價。倍林達(dá)所有時間點的IPA均較高。倍林達(dá)約在2小時時,達(dá)到了替格瑞洛最大IPA作用,并持續(xù)了至少8小時。
倍林達(dá)用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動脈介入(PCI)治療的患者,降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與氯吡格雷相比,本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中復(fù)合終點的發(fā)生率,兩治療組之間的差異來源于心血管死亡和心肌梗死,而在卒中方面無差異。在ACS患者中,對本品與阿司匹林聯(lián)合用藥進(jìn)行了研究。結(jié)果發(fā)現(xiàn),阿司匹林維持劑量大于100mg會降低替格瑞洛減少復(fù)合終點事件的臨床療效,因此,阿司匹林的維持劑量不能超過每日100mg。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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