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奧利司他膠囊2型糖尿病患者服用是有怎樣呢?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/27 14:14:37
    導讀:奧利司他膠囊的性狀是膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。成人:餐時或餐后1小時內(nèi)口服1片。如果有一餐未進或食物中不含脂肪,則可省略一次服藥。

奧利司他膠囊用于肥胖癥或體重超重患者(體重指數(shù)≥24)的治療。可使維生素A、D和E的吸收減少。那么,奧利司他膠囊2型糖尿病患者服用是有怎樣呢?

奧利司他膠囊的用法用量是成人:餐時或餐后1小時內(nèi)口服1片。如果有一餐未進或食物中不含脂肪,則可省略一次服藥。

奧利司他膠囊的性狀是膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?/p>

奧利司他膠囊的藥代動力學是:

1.吸收:對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度(<5ng/mL)。通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無蓄積,血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低(<10ng/mL或0.02μm)。

2.分布:由于奧利司他幾乎不被吸收,所以難以測定其分布容積,全身的藥代動力學也不能檢測。在體外,99%以上的奧利司他與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白),奧利司他很少與紅細胞結(jié)合。

3.代謝:動物試驗提示,奧利司他的代謝主要集中在胃腸道壁。在肥胖患者中進行的研究顯示,在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。M1和M3具有一個開放的β-內(nèi)酯環(huán),對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。治療劑量時,M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1-26μg/mL和M3-108μg/mL),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。

4.排泄:對正常體重和肥胖者的研究表明,未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。所服用劑量的大約97%是從糞便排泄,其中83%是原形奧利司他,奧利司他所有相關(guān)物的累計腎排泄量低于2%。藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3~5天。對于正常體重者和肥胖受試者,奧利司他的代謝是很相似的。奧利司他、M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。測定糞便中脂肪含量表明,本藥的藥效在給藥后24-48小時即可顯現(xiàn),停止治療后48-72小時,糞便中脂肪含量便恢復到治療前水平。

奧利司他膠囊2型糖尿病患者服用是2型糖尿病患者可能需減少口服降糖藥(如磺酰脲類藥物)的劑量。

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(實習編緝:陳志方)

 

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