酒石酸伐尼克蘭片為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭。化學(xué)名:7,8,9,10-四氫-6,10-亞甲基-6H-吡嗪酰胺[2,3-h]-[3]苯雜卓-(2R,3R)-2,3-二羥基丁二酸鹽(1:1)。那么,酒石酸伐尼克蘭片對駕駛有什么影響呢?
酒石酸伐尼克蘭片選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,酒石酸伐尼克蘭片與該受體具有高度親和力。酒石酸伐尼克蘭片對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,酒石酸伐尼克蘭片與該受體亞型的結(jié)合力強于與其它常見尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉(zhuǎn)運蛋白(]2000倍)的結(jié)合力。酒石酸伐尼克蘭片與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
酒石酸伐尼克蘭片與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結(jié)合產(chǎn)生激動作用,酒石酸伐尼克蘭片同時阻斷尼古丁與該受體結(jié)合,酒石酸伐尼克蘭片發(fā)揮戒煙作用的機制。酒石酸伐尼克蘭片的體外電生理學(xué)研究及體內(nèi)神經(jīng)化學(xué)研究顯示,酒石酸伐尼克蘭片與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合并激發(fā)受體介導(dǎo)的活動,酒石酸伐尼克蘭片作用顯著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克蘭片能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結(jié)合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統(tǒng),而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。
酒石酸伐尼克蘭片對駕駛及操作機器能力的影響:酒石酸伐尼克蘭片對駕駛及操作機器的能力可能具有輕至中度的影響。暢沛可能引起頭暈及嗜睡,因此可能影響駕駛及操作機器的能力。建議患者首先確定暢沛對其駕駛、操作復(fù)雜機器或從事其它具有潛在風(fēng)險的活動是否有影響,再從事此類活動。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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