拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高和病毒活動復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛楸∧ひ缕?，除去薄膜衣后顯白色。那么，拉米夫定片藥代動力學(xué)是什么呢？

拉米夫定片為核苷類似物，可在細(xì)胞內(nèi)磷酸化，成為拉米夫定蘭磷酸鹽（L-TP)，并以環(huán)腺昔磷酸形式通過乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶嵌入到病毒DNA中，導(dǎo)致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動物α、β和γ-DNA多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗(yàn)中，拉米夫定三磷酸鹽在肝細(xì)胞中的半衰期為17-19小時。拉米夫定為一種抗病毒藥，在多種實(shí)驗(yàn)細(xì)胞系及感染動物模型上均表現(xiàn)出對乙型肝炎病毒的抑制作用。

拉米夫定片藥代動力學(xué)是吸收：拉米夫定可被胃腸道良好吸收，正常情況下成人口服拉米夫定后生物利用度為80～85％?？诜o藥后，最大血藥濃度(Cmax)的平均達(dá)峰時間(Tmax)約為1小時。以每日一次，每次100mg的治療劑量給予拉米夫定，其最大血藥濃度Cmax為1.1～1.5(g/ml(4.8-6.5(mol/L)左右，谷值血藥濃度為0.015～0.020(g/ml(0.065-0.087(mol/L)。拉米夫定與食物同時服用可延遲Tmax并降低Cmax(最大至47%)，但不會改變其生物利用度(按藥時曲線下面積計算)，因此，飯前和飯后服用本品均可。分布：靜脈給藥研究結(jié)果表明,拉米夫定平均分布容積為1.3L/kg，在治療劑量范圍內(nèi)藥代動力學(xué)呈線性，并且與白蛋白的血漿蛋白結(jié)合率較低(<36%)。有限的資料表明拉米夫定可通過中樞神經(jīng)系統(tǒng)，進(jìn)入腦脊液(CSF)中，口服拉米夫定2～4小時后，腦脊液/血清中藥物濃度的比值平均約為0.12。代謝：代謝是拉米夫定清除的一個次要途徑，唯一已知的拉米夫定在人體中的代謝物是轉(zhuǎn)硫代謝物。由于拉米夫定的肝臟代謝程度低(5～10%)，且血漿蛋白結(jié)合率低，所以拉米夫定與其代謝物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。排泄：拉米夫定主要以原形經(jīng)腎小球過濾和分泌(有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng))，自尿中排泄，腎清除約占其總清除的70%，平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,清除半衰期為5～7小時。特殊人群：對腎功能損傷者的研究顯示腎功能不全影響拉米夫定的清除。對肌酐清除率<50ml/分的患者應(yīng)降低用藥劑量(參見用法用量)。肝功能損傷對拉米夫定的藥代動力學(xué)特性無影響。在肝移植患者中的有限的研究表明，除非伴有腎功能損害，否則單純肝功能損害對拉米夫定的藥代動力學(xué)特性無影響。老年人機(jī)體正常老化伴有腎臟功能減退者在臨床上對拉米夫定的藥代動力學(xué)特性無顯著影響，只有在肌酐清除率<50ml/min時才會有所影響(參見用法用量)。

拉米夫定片有效期是36個月。

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（實(shí)習(xí)編緝：李華藝）