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鹽酸多奈哌齊片治療阿爾茨海默病癥狀嗎?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/10/24 9:59:42
    導(dǎo)讀:鹽酸多奈哌齊片的功能主治是輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。鹽酸多奈哌齊片與茶堿合用是對(duì)茶堿、西咪替丁、華法林、地高辛的代謝未發(fā)現(xiàn)干擾。

鹽酸多奈哌齊片主要成份為鹽酸多奈哌齊。因其擬膽堿作用,有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用本品。那么,鹽酸多奈哌齊片治療阿爾茨海默病癥狀嗎?

鹽酸多奈哌齊片的功能主治是輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

鹽酸多奈哌齊片藥代動(dòng)力學(xué)是:

1.吸收:口服大約3-4小時(shí)后達(dá)到最高血漿濃度。血漿濃度和藥時(shí)曲線(xiàn)下面積與劑量成正比。消除半衰期約70小時(shí),所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。治療開(kāi)始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日飲食對(duì)鹽酸多奈哌齊的吸收無(wú)影響。

2.分布:約95%的鹽酸多奈哌齊與人血漿蛋白結(jié)合。有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。鹽酸多奈哌齊在不同組織中的分布尚未明確。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,給予單劑14C-標(biāo)記的5mg鹽酸多奈哌齊240小時(shí)后,仍有28%的標(biāo)記物未被回收,表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。

3.代謝/排泄:鹽酸多奈哌齊以原形由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。服用單劑14C-標(biāo)記的鹽酸多奈哌齊5mg后,血漿放射性(以服用劑量的百分比表示),主要為鹽酸多奈哌齊原形(30%),6-氧-去甲基多奈哌齊(11%-唯一具有鹽酸多奈哌齊相似活性的代謝產(chǎn)物),Donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齊(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齊的葡萄糖醛酸結(jié)合物(3%)。約見(jiàn)57%的總放射物從尿中回收(有17%是沒(méi)有轉(zhuǎn)化的多奈哌齊)。14.5%從糞便中回收,提示生物轉(zhuǎn)化和尿排泄為消除的主要途徑。尚無(wú)證據(jù)表明鹽酸多奈哌齊和(或)其代謝產(chǎn)物有肝腸循環(huán)。血漿中多奈哌齊濃度以半衰期70小時(shí)下降。性別、種族和吸煙史對(duì)血漿鹽酸多奈哌齊濃度的影響在臨床上無(wú)顯著差異。多奈哌齊的藥代動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過(guò)正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。

鹽酸多奈哌齊片與茶堿合用是對(duì)茶堿、西咪替丁、華法林、地高辛的代謝未發(fā)現(xiàn)干擾。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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