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鹽酸美金剛片治療阿爾茨海默型癡呆的毒性如何?

來源: 發(fā)布時間:2016/10/23 20:03:26
    導讀:美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經(jīng)元損傷。

鹽酸美金剛片為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片,兩面各有一條刻痕。本品用于治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

那么,鹽酸美金剛片治療阿爾茨海默型癡呆的毒性如何?

阿爾茨海默病性癡呆主要特征為大腦皮質萎縮、神經(jīng)原纖維化和腦神經(jīng)細胞變性及老年斑,是老年期較常見的疾病。

鹽酸美金剛片為老人癡呆專用藥,進口熱銷名品。主要成份為化學名:1-氨基-3,5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。分子式:C12H21N·HCl;分子量:215.77。

越來越多的證據(jù)顯示谷氨酸能神經(jīng)遞質功能障礙(尤其是NMDA受體功能損害時)會表現(xiàn)出神經(jīng)退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進展。

美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經(jīng)元損傷。

在嚙齒類動物和狗中進行的重復劑量的毒性試驗中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結論,對猴子進行的試驗中未觀察到上述結果。在美金剛的臨床試驗中進行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病變。

標準劑量的美金剛試驗中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進行的終生研究未發(fā)現(xiàn)任何致癌的證據(jù)。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無致畸性,對生育能力也沒有副作用。在大鼠中,當美金剛劑量相當于或略高于人體劑量時,可觀察到胚胎發(fā)育的遲緩。

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(實習編輯:楊春鳳)

 

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