來(lái)氟米特片口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726（M1），口服后6～12小時(shí)內(nèi)A771726的血藥濃度達(dá)峰值，口服生物利用度（F）約80%，吸收不受高脂肪飲食影響。那么，來(lái)氟米特片成人類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎是哪些呢？

來(lái)氟米特片的主要成份是來(lái)氟米特。化學(xué)名：α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-?；?對(duì)甲苯胺。分子式：C12H9F3N2O2。分子量：270.2。

來(lái)氟米特片的藥理作用是一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑，其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內(nèi)活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

來(lái)氟米特片成人類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎是口服。由于來(lái)氟米特半衰期較長(zhǎng)，建議間隔24小時(shí)給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國(guó)外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，建議開(kāi)始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg，之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇激素。

來(lái)氟米特片的注意事項(xiàng)是：

1.嚴(yán)重免疫缺陷病人，骨髓發(fā)育不良者，乙型或丙型肝炎患者，嚴(yán)重或無(wú)法控制感染患者和活疫苗免疫時(shí)不宜使用本品。

2.準(zhǔn)備生育的男性應(yīng)考慮停止治療，同時(shí)服用消膽胺或活性炭。

3.如來(lái)氟米特使用過(guò)程中，出現(xiàn)罕見(jiàn)不良反應(yīng)，如骨髓抑制，斯-約二氏綜合癥，毒性表皮壞死，停止服用來(lái)氟米特，同時(shí)服用消膽胺或活性炭，降低血漿中M1水平。

4.來(lái)氟米特使用過(guò)程中，可出現(xiàn)一過(guò)性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高，故服用初期，應(yīng)每月檢測(cè)一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以?xún)?nèi)([80U/L)，繼續(xù)觀察：如ALT升高在正常值2倍～3倍(80～120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80～120U/L，應(yīng)中斷治療；如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L)，應(yīng)停藥，且進(jìn)行消膽胺或活性炭治療。停藥后，ALT恢復(fù)正常，可繼續(xù)用藥，同時(shí)加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪，多數(shù)病人不會(huì)出現(xiàn)ALT再次升高。

5．服用期間出現(xiàn)白細(xì)胞下降，如白細(xì)胞＞3×109/L，繼續(xù)服用觀察；如白細(xì)胞在2×109/L～3×109/L之間，減半觀察，繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可恢復(fù)正常，若復(fù)查白細(xì)胞仍低于3×109/L，則中斷治療；如白細(xì)胞＜2×109/L，中斷治療。

6.如患者有血液異常病史或腎功能和肝功能不全患者，使用本品時(shí)應(yīng)慎重，經(jīng)常進(jìn)行血液和臨床檢測(cè)。

7.如果劑量過(guò)大或出現(xiàn)毒性時(shí)?？山o予消膽胺或活性炭加以消除。具體方法：口服消膽胺3次/日，每次8克，連續(xù)服用11天，1天M1血漿濃度降低約40%，2天降低約49%～65%，11天降低約。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）