纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)治療原發(fā)性高血壓。本品為復(fù)方制劑,其組份為:每片含纈沙坦80mg,氨氯地平5mg。那么,纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥物相互作用是有怎樣呢?
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥代動力學(xué)是線性:纈沙坦和氨氯地平都呈線性藥代動力學(xué)。氨氯地平吸收:單劑口服治療劑量的氨氯地平后,氨氯地平的血漿濃度在6-12小時內(nèi)達(dá)峰。絕對生物利用度為64-80%。食物不影響氨氯地平的生物利用度。分布:分布容積約為21L/kg。氨氯地平的體外研究表明,約97.5%的循環(huán)藥物與高血壓患者的血漿蛋白結(jié)合。生物轉(zhuǎn)化:氨氯地平在肝中廣泛(約90%)代謝為無活性的物質(zhì)。排泄:氨氯地平按兩相方式從血漿中消除,末端消除半衰期約為30-50小時。連續(xù)服用7-8天后,達(dá)到穩(wěn)態(tài)血漿濃度。10%的氨氯地平原型和60%的氨氯地平代謝物經(jīng)尿液排泄。纈沙坦吸收:單劑口服纈沙坦后,吸收迅速,但吸收量在較大范圍內(nèi)波動。纈沙坦的平均絕對生物利用度為23%(范圍為23±7)。在研究劑量范圍內(nèi),纈沙坦的藥代動力學(xué)呈線性。每日1次口服時,纈沙坦幾乎沒有蓄積。男性和女性的血藥濃度相似。食物使纈沙坦的藥時曲線下面積(AUC)減少48%,Cmax降低59%。但是,從給藥后8小時起,進食和空腹?fàn)顟B(tài)下的血藥濃度相似。AUC和Cmax降低,不會導(dǎo)致治療作用出現(xiàn)臨床顯著性降低,因此,可以在進食或空腹?fàn)顟B(tài)下服用纈沙坦。分布:纈沙坦與血清蛋白的高度結(jié)合率(94-97%),主要與血清白蛋白結(jié)合。在1周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量(約為30L/小時)相比,血漿清除率相對較低(約為2L/小時)。消除:纈沙坦呈多指數(shù)衰減動力學(xué)(初期,α半衰期<1小時;終末,β半衰期約為9小時)。吸收的纈沙坦主要以原型排泄,約70%經(jīng)糞便排泄,30%經(jīng)尿液排泄。纈沙坦/氨氯地平口服纈沙坦氨氯地平片后,纈沙坦和氨氯地平的血漿濃度分別在3和6-8小時內(nèi)達(dá)峰。倍博特的吸收速度和程度與單獨服用纈沙坦片和氨氯地平片時的生物利用度相當(dāng)。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的兒童用藥是尚未確定本品在兒童患者中的安全性和有效性。
纈沙坦氨氯地平片(Ⅰ)的藥物相互作用是氨氯地平:氨氯地平可以與噻嗪類利尿藥、α-受體拮抗劑、β-受體拮抗劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長效硝酸酯、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥(NSAIDs)、抗生素和口服降血糖藥物合用。鈣通道阻滯劑可干擾茶堿和麥角胺的細(xì)胞色素P450依賴性代謝。由于目前沒有獲得氨氯地平與茶堿或麥角胺合用的體內(nèi)或體外相互作用研究的數(shù)據(jù),因此建議在開始合用時,定期監(jiān)測茶堿或麥角胺的血藥濃度。對人血漿進行的體外研究表明,氨氯地平不會影響地高辛、苯妥英、香豆素、華法林和吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。辛伐他?。憾鄤┝?0mg氨氯地平和80mg辛伐他汀合并給藥與單獨給予辛伐他汀相比辛伐他汀的暴露升高77%。建議氨氯地平給藥患者辛伐他汀的劑量限制到每天20mg。CYP3A4抑制劑:老年高血壓患者每日給予180mg地爾硫卓和5mg氨氯地平使得氨氯地平的全身暴露升高1.6倍。但是,CYP3A4的強抑制劑(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋)可能比地爾硫卓更能升高氨氯地平血漿濃度。因此當(dāng)氨氯地平與CYP3A4抑制劑合并給藥時應(yīng)謹(jǐn)慎。CYP3A4誘導(dǎo)劑:尚無關(guān)于CYP3A4誘導(dǎo)劑對氨氯地平定量影響的信息。當(dāng)氨氯地平與CYP3A4誘導(dǎo)劑合并給藥時應(yīng)對患者進行充分的臨床作用監(jiān)測。特殊研究:其他活性物質(zhì)對氨氯地平的影響西咪替?。喊甭鹊仄脚c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動力學(xué)。葡萄柚汁:20例健康志愿者的研究表明,同時240mL葡萄柚汁與單劑量氨氯地平(5mg或10mg)合用,導(dǎo)致氨氯地平的Cmax和AUC略有升高。鋁/鎂(抗酸劑):鋁/鎂抗酸劑與單劑量氨氯地平合用,對氨氯地平的藥代動力學(xué)無顯著影響。西地那非:原發(fā)性高血壓患者體內(nèi),單劑量西地那非(100mg)不會影響氨氯地平的藥代動力學(xué)參數(shù)。氨氯地平與西地那非合用時,每種藥物獨立地發(fā)揮其自身的降壓作用。特殊研究:氨氯地平對其他活性物質(zhì)的影響阿伐他?。喊甭鹊仄剑?0mg)多次給藥合并使用阿伐他汀(80mg),阿伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參數(shù)無顯著改變。地高辛:健康志愿者研究結(jié)果表明,氨氯地平與地高辛合用,地高辛的血漿濃度和腎清除率無變化。乙醇(酒精):氨氯地平(10mg)單次和多次給藥,對乙醇的藥代動力學(xué)無顯著影響。華法林:氨氯地平與華法令合用,華法林對健康男性志愿者凝血酶原時間的影響無顯著改變。環(huán)孢素:藥代動力學(xué)研究表明,氨氯地平對環(huán)孢素的藥代動力學(xué)無顯著影響。纈沙坦:由于纈沙坦幾乎不經(jīng)過代謝,臨床沒有發(fā)現(xiàn)與誘導(dǎo)或抑制細(xì)胞色素P450系統(tǒng)的藥物發(fā)生相互影響。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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